Vazotal® – Amlodipin
KARDIOVASKULARNI SISTEM |
antagonist kalcijuma
Zaštićeno ime leka | Generičko ime leka amlodipin | |
Vazotal® |
| |
ATC | DDD | trudnoća |
C08CA01 | O 0,005 g | C |
JKL | Oblik i pakovanje | Dojenje |
1402865 1402866 | tablete 20 po 5 mg tablete 20 po 10 mg | Izbegavati |
SASTAV
1 tableta sadrži 5 ili 10 mg amlodipina u obliku amlodipin-besilata
DELOVANJE
Vazotal® je antagonist kalcijuma dihidropiridinske strukture, druge generacije. On sprečava transmembranski influks jona kalcijuma u srčani mišić, vaskularne i druge glatke mišiće kroz kalcijumske kanale l-tipa. Antihipertenzivno dejstvo je posledica relaksacije arte- riola i arterija i snižavanja perifernog vaskularnog otpora. Mehanizam dejstva kod angine pektoris nije potpuno objašnjen, ali ublažavanje ishemijskih tegoba može nastupiti iz dva razloga:
- Vazodilatacije arteriola i smanjivanja ukupnog perifernog otpora, pošto nema refleksne tahikardije, nastaje rasterećenje srca koje smanjuje potrošnju kiseonika i potrebe srčanog mišića za energijom.
- Vazodilatacije glavnih koronarnih arterija i arteriola u ishemijskim i zdravim delovima srca, ova regionalna vazodilatacija povećava dospevanje kiseonika kod bolesnika sa spazmom koronarnih arterija (Prinzmetal-ova i druge vrste angine).
FARMAKOKINETIKA
Vazotal8 ima dobru i usporenu resorpciju tokom 6-12 sati. Stabilne terapijske koncentracije u plazmi postižu se posle 7-8 dana sa ¡visokim štepenom bioraspoloživosti od 50-90%. Metaboliše se u jetri do neaktivnih metabolita. Izlučuje se urinom oko 10% u nepromenjenom obliku, j 60% u obliku metabolita. Poseduje mali hepatički i ukupni klirens od 6±1,5. ml/min/kg i dugo poluvreme eliminacije od oko 36 sati.
INDIKACIJE
- Arterijska hipertenzija
- Stabilna, hronična angina pektoris
- Vazospastična angina Prinzmetal-ovog tipa.
DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE
Početna doza je 5 mg amlodipina jednom dnevno. Načelno, dozu treba povećavati u intervalima od 7-14 dana, tako da lekar može dobro proceniti efikasnost leka pri svakom nivou doziranja.
Kod bolesnika sitne građe i starijih osoba ili kod insuficijencije jetre, početna doza može biti 2.5 mg amlodipina jednom dnevno.
Ishemijska bolest srca i Vazospastička angina Početna doza amlodipina je 5-10 mg, s tim da se manje doze daju starijim osobama i bolesnicima sa insuficijencijom jetre. Za većinu bolesnika adekvatna doza je 10 mg dnevno. Kod bolesnika sa insuficijencijom bubrega, daju se uobičajene doze preparata . Kod bolesnika sa insuficijencijom jetre, amlodipin treba davati oprezno, jer oštećenje jetre usporava metabolizam amlodipina i produžava poluvreme eliminacije.
NEŽELJENA DEJSTVA
Alergijske reakcije: pruritis, makulopapulozna ospa.
Autonomni nervni sistem: suvoća usta, pojačano znojenje, žeđ. Kardiovaskularni sistem: aritmije (uključujući ventrikulame tahikardije i atrijalnu fibrilaciju), bradikardija, bol u grudima, hipotenzija, periferna ishemija, sinkopa, tahikardija, ortostatska hipotenzija sa vrtoglavicom. CNS i PNS: hipoestezija, parestezija, tremor, vrtoglavica.
Čula: poremećaj vida, konjunktivitis, diplopija, peckanje u očima, zujanje u ušima.
Gastrointestinalni trakt: anoreksija, disfagija, dispepsija, hiperplazija gingiva, povraćanje, dijareja, flatulencija, opstipacija.
Hematološki poremećaji: leukopenija, purpura i trombocitopenija. Jetra: holestaza, hepatitis i žutica.
Mišićno-skeletni sistem: artralgija, artroza, mijalgija, grčevi mišića. Opšte stanje: astenija, zamor, malaksalost, bolovi u leđima, crvenilo, navale vrućine, dobijanje u težini.
Psihičke tegobe: seksualna disfunkcija, nesanica, nervoza, depresija, košitiarni snovi, anksioznost, depersonalizacija. Respiratorni sistem: dispneja, epistaksa.
Urinami sistem: učestano mokrenje, poremećaji mokrenja, noćno mokrenje.
KONTRAINDIKACIJE
Preosetljivost na amlodipin i ostale sastojke preparata.
MERE OPREZA Trudnoća i dojenje
Amlodipin treba izbegavati u trudnoći i za vreme dojenja, jer prolazi placentu, a nema pouzdanih podataka za njegovo izlučivanje u majčino mleko.
Kod dece nije ustanovljena efikasnost, niti bezbednost primene amlodipina.
Kod starih osoba i bolesnika sa insuficijencijom jetre lek treba primenjivati oprezno, terapiju početi manjim dozama, da bi se smanjio rizik od neželjenih dejstava.
Kod bolesnika sa smanjenom funkcijom jetre, treba redovno kontrolisati enzime jetre.
U početku terapije amlodipinom, moguće je pogoršanje simptoma ¡angine pektoris.
Kod bolesnika sa stenozom aorte, amlodipin treba oprezno primenjivati, jer može doći do smanjene oksigenacije organa usled lekom izazvane hipotenzije i inače smanjenog minutnog volumena srca.
INTERAKCIJE
I Amlodipin povećava nivo ciklosporina u plazmi, što pojačava toksičnost ciklosporina.
Ketokonazol, itrakonazol, eritromicin, klaritromicin, inhibitori HIV proteaza i nefazodon usporavaju metabolizam amlodipina, što može pojačati delotvornost i neželjena dejstva amlodipina.
Sok od grejpfruta u količinama od 250 ml, blago usporava metabolizam amlodipina, ali veće količine mogu znatno usporiti farmakokinetiku amlodipina, pojačati dejstva i povećati incidencu i težinu neželjenih dejstava.
NAČIN ČUVANJA
Čuvati na temperaturi od 15-25°C, zaštićeno od svetlosti i vlage. Čuvati van domašaja dece.
NAČIN IZDAVANJA
Lek se može izdavati samo uz lekarski recept.
ROK UPOTREBE
Lek ne treba primenjivati posle datuma označenog na pakovanju.
PAKOVANJE
Kutija sa 20 tableta po 5 mg Kutija sa 20 tableta po 10 mg
PROIZVOĐAČ
HEMOFARM A.D. – PANFARMA D.O.O.- Beograd
