Verapamil antagonist kalcijuma

Verapamil antagonist kalcijuma

SASTAV

1 film tableta sadrži 40 mg, odnosno 80 mg verapamil – hlorida

DELOVANJE

Verapamil je derivat izopropilvaleronitrila, prvi primenjeni blokator kalcij u mskih kanala koji i danas ima značajno mesto u terapiji angine pektoris, aritmija i hipertenzije.

Verapamil je blokator sporih kalcijumskih kanala koji deluje inhi- bitomo na prolaz jona kalcijuma u ćelije glatkih mišića arterija, srca i intrakardijalnogsprovodnogsistema.Antianginalnodejstvoverapamila nastaje dilatacijom glavne koronarne arterije i koronarnih arteriola i to kako u normalnim tako i u ishemijskim delovima. Antiaritmijsko dejstvo verapamil postiže produženjem refraktarnog perioda u atrioventrikularnom (AV) čvoru i usporavanjem sprovođenja AV sprovodnog sistema. Ovaj efekt omogućava usporenje frekvencije srčanih komora kod bolesnika sa hroničnim flaterom i fibrilacijom pretkomora. Hipotenzivno dejstvo nastupa usled dilatacije glatke ^muskulature arterija i sniženja perifernog vaskularnog otpora.

FARMAKOKINETIKA

Verapamil se brzo i skoro potpuno (90%) resorbuje posle oralne primene. Vezivanje za proteine plazme je 90%. Metaboliše se prvim prolazom kroz jetru u veći broj inaktivnih metabolita (samo norverapamil ima neznatnu aktivnost). Delovanje započinje 1-2 sata posle oralne primene. Maksimalnu koncentraciju u plazmi postiže za 1-2 sata. Poluvreme eliminacije je 4-12 sati.

Izlučuje se putem urina oko 80%, od čega 96% u obliku metabolita, a 4% u nepromenjenom obliku. Putem fecesa se izlučuje oko 16%.

INDIKACIJE

•  Angina pektoris (svi oblici)
•  Aritmije (hronični flater i fibriiacija pretkomora)
•  Profilaksa paroksizmalnih supraventrikularnih tahikardija
•  Esencijalna hipertenzija.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE

Supraventrikularne aritmije: 3 x 40-120 mg Angina pektoris: 3 x 80-120 mg Hipertenzija: 2-3 x 120-160 mg

Kod osoba starijih od 65 godina, potrebne su manje doze, obično 3 x 40 mg.

Doziranje verapamila je individualno, zavisno od indikacija i postignutog terapijskog efekta. Film tbl. se uzimaju uz jelo, sa malo tečnosti.

NEŽELJENA DEJSTVA

Neželjena dejstva su retka, a manifestuju se kao opstipacija, mučnina, povraćanje, crvenilo lica, glavobolja, vrtoglavica, otok gležnjeva, alergijske reakcije. Veoma retko se javlja reverzibilno smanjenje hepatične funkcije, bradikardija, AV blok (velike doze), kongestivna srčana insuficijencija, plućni edem, hipotenzija.

KONTRAINDIKACIJE

Alergija na verapamil. Kardiogeni šok, akutni komplikovani infarkt miokarda (bradikardija, hipotenzija, blok leve komore) AV blok II i III stepena, sindrom bradikardija – tahikardija, manifestna insuficijencija srca, intoksikacija digitalisom, WPW ili LGL sindrom, teška hipotenzija (sistoini pritisak niži od 90 mm Hg), preosetljivost na verapamil. Primena verapamila je kontraindikovana kod bolesnika koji imaju poremećaj AV sprovođenja i uzimaju beta blokatore.

INTERAKCIJE

Antipsihotici…….. adicija hipotenzivnog dejstva

Digoksin………….. povišenje koncentracije digoksina u plazmi

(dozu digoksina smanjiti za 40- 50%)

Dizopiramid……… aditivno delovanje, oštećenje leve komore

(dizopiramid obustaviti 48 sati pre primene verapamila)

Hinidin……………. povišenje koncentracije hinidina u plazmi,

ekstremna hipotenzija

Amjodaron

Antihipertenzivi

Beta biokatori  adicija kardiodepresivnog dejstva

Karbamazepin…. pojačano antiepiieptičko i toksično delovanje

karbamazepina (smanjiti dozu karbamazepina