Prilenap® HL I Prilenap® H

Antihipertenziv enalapril i hidrohlorotiazid

SASTAV

1 tableta Prilenap* HL sadrži 10 mg enalaprlla i 12,5 mg hidrohlorotiazida 1 tableta Prilenap* H sadrži 10 mg enalaprila i 25 mg hidrohlorotiazida

DELOVANJE

Enalapril je inhibitor ACE sa dugim dejstvom koje omogućava primenu jednom dnevno. U organizmu brzo prelazi u aktivni metabolit enalaprilat, koji se izlučuje putem bubrega, pa kod renalne insificijencije može doći do kumulacije. Za akutna sniženja krvnog pritiska veći značaj ima inhibicija ACE u plazmi, a za hronično antihipertenzivno dejstvo inhibicija ACE u vaskularnim tkivima. Zbog smanjenog stvaranja angiotenzina II, smanjuje se vazokonstrikcija arteriola i arterija, smanjuje se ukupni periferni otpor, a time I sistolni i dijastolni pritisak. S obzirom da je enalapril efikasan kod bolesnika sa visokim i sa niskim vrednostima renina, verovatno da pored inhibicije ACE i drugi mehanizmi doprinose njegovom antihipertenzivnom delovanju. Hidrohlorotiazid je tiazidni diuretik sa blagim diuretičkim i pouzdanim antihipertenzivnlm dejstvom, mada ono ne zavisi od doze. Potencira antihipertenzivno dejstvo drugih lekova uključujući i ACE inhibitore, pri čemu značajno povećava broj bolesnika kod kojih se postiže normalizacija krvnog pritiska. Antihipertenzivno dejstvo preparata Prilenap® HL i Prilenap® H se održava do 24 sata.

Hidrohlorotiazid je jedini diuretik koji se koristi u fiksnim kombinacijama sa ACE inhibitorima. U ovoj kombinaciji koriste se male doze hidrohlorotiazida pa je opšti rizik od neželjenih dejstava minimalan; eventualni gubitak jona K’ pod uticajem hidrohlorotiazida 15# kompenzuje enalapril koji pojačava zadržavanje jona K*.

FARMAKOKINETIKA

Enalapril maleat, dat oralno, dobro se resorbuje (55-75% doze). Hrana ne utiče na resorpciju. Nakon 3 – 4 sata postiže se maksimalna koncentracija enalaprilata u serumu. Oko 50-60% enalaprilata je vezano za proteine plazme. Poluvreme eliminacije je oko 11 sati. Prolazi placentnu barijeru, a u mleku dojilja nalazi se u tragovima. Izlučuje se urinom (60-78%) i fecesom. Antihipertenzivni efekt nastaje nakon 1 sat, posle uzete jedne oralne doze i traje oko 24 sata.

Kod bolesnika sa renalnom insuficijencijom klirens jeste smanjen, ali nema kumulacije enalaprilata, sve dok je klirens kreatinina veći od 30 ml/min.

Hidrohlorotiazid se resorbuje jednako dobro, oko 70%, ali nešto sporije, pa se maksimalne koncentracije u plazmi postižu tek posle 2-3 sata. Hrana ne utiče na resorpciju. Ne podleže metabolizmu pri prvom prolasku kroz jetru. Za proteine plazme se vezuje 40-64%, a znatno se vezuje i za eritrocite. Volumen distribucije je od 0,8-3,0 l/kg. Koncentracije leka u plazmi su srazmeme unetim dozama, ali maksimum diuretičke aktivnosti ne zavisi od primene doze u terapijskim rasponima od 25-200 mg. Hidrohlorotiazid prodire kroz placentu, a u vrlo maloj meri i u majčino mleko. U organizmu se gotovo ne metaboliše, već se izlučuje u nepromenjenom obliku preko bubrega >95%, zato je kod renalne insuficijencije, eliminacija usporena.

Prilenap® HL i H ne treba primenjivati kod osoba sa teškom bubrežnom insuficijencijom, gde je klirens kreatinina <30 mi/min.

INDIKACIJE

Svi oblici esencijalne hipertenzije-kada je potrebna kombi- novana terapija.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE

Prilenap⁸ HL ili Prilenap* H se doziraju jednom dnevno-najbolje ujutro – treba uzeti po 1 tabletu, a najviše 2 tablete dnevno odjednom ili po jednu ujutro i uveče.

NEŽELJENA DEJSTVA

Kombinacija enalaprila i hidrohlorotiazida se podnosi dobro. Enalapril može izazvati neželjena dejstva koja su karakteristična za ostale ACE inhibitore: suvi kašalj, vrtoglavica sa sinkopom, hipotenzija, tahikardija kao i nespecifične tegobe: nauzeju, povraćanje, dijareju i alergijske reakcije uključujući i angioneurotični edem. Suvi kašalj ne ugrožava pacijenta, ali jeste najčešći razlog za obustavu terapije. Hipotenzija i angioneurotični edem su najozbiljnija neželjena _a dejstva enalaprila, ali su vrlo retka kad je izbor bolesnika dobar. Hidrohlorotiazid može prouzrokovati azotemiju, povišenje ureje u U krvi, naročito kod bolesnika sa insuficijencijom bubrega ili jetre.

KONTRAINDIKACIJE

Preosetljivost na enalapril (i ACE inhibitore) i tiazidne diuretike. Obostrano suženje bubrežnih arterija. Teška renalna insuficijencija (klirens kreatinina <30 ml/min. ili kreatinin u serumu >1,8 mg/dl). Trudnoća i žene koje planiraju trudnoću.

MERE OPREZA

Bolesnici sa klirensom kreatinina < 30 ml/min. ne treba da dobijaju ovaj lek, a kad su vrednosti od 30-60 ml/min, onda je potreban oprez. Oprez je potreban kod bolesnika koji pored hipertenzije imaju i generalizovanu aterosklerozu ili oboljenja perifernih arterija, jer oni mogu imati prikrivena suženja bubrežnih arterija. Renalnu funkciju i elektrolite treba proveriti pre početka i u toku terapije. Ako nastupi hipotenzija, bolesnika treba staviti u vodoravni položaj, dati oralno ili intravenski soni rastvor pa će se pritisak normalizovati. Ako se razvije angioneurotički edem koji ugrožava disanje, terapiju ovim lekom treba prekinuti i primeniti adrenalin potkožno.

Lek sa posebnim oprezom treba davati bolesnicima sa autoimunim bolestima, u toku febrilnih stanja i bolesnicima sa dehidracijom i hipovolemijom.

VAŽNO UPOZORENJE!

Uzimanje ovog leka u 2. i 3. trimestru trudnoće, može izazvati teška oštećenja ploda. ACE inhibitori su kontraindikovani u toku trudnoće.

INTERAKCIJE

Alkohol,tricikličkiantidepresivi,fenotiazini,anksiolitici,hipnotici, nitrati, beta blokatori, antagonisti kalcijuma ako se uzimaju istovremeno sa preparatima Prilenap®HL i Prilenap® H – povećavaju rizik od hipotenzije. Diuretici koji štede kalijum i ciklosporin povećavaju rizik od hiperkalijemije. Analgetici, antiinflamatorni lekovi, glikokortikoidi i estrogeni, antagonizuju ili smanjuju antihipertenzivno dejstvo. ACE inhibitori smanjuju izlučivanje litijuma i povećavaju njegovu koncentraciju u krvi. Kod bolesnika koji uzimaju sulfonamide ili oralne antidijabetike iz grupe derivata sulfonilureje, može doći do unakrsne alergije, zbog sulfonamidima bliske strukture hidrohlorotiazida.

NAČIN ČUVANJA

Čuvati na temperaturi od 15-25°C, zaštićeno od vlage. Čuvati van domašaja dece.

NAČIN IZDAVANJA

Lek se može izdavati samo uz lekarski recept.

ROK UPOTREBE

Lek ne treba primenjivati posle datuma označenog na pakovanju.