Kvinapril, hidrohlorotiazid – Hemokvin plus®

Antihipertenziv kvinapril i hidrohlorotiazid

SASTAV

1 film tableta sadrži 20 mg kvinaprila i 12,5 mg hidrohlorotiazida 12,5 mg

DELOVANJE

Kvinapril inhibira enzim angiotenzin konvertazu i kininazu II, pa sprečava pretvaranje angiotenzina I u angiotenzin II i razgradnju vazoaktivnih kinina. Delovanje kvinaprila je značajno na tkivni reninangiotenzin sistem (zid krvnog suda, miokard). Posledice redukcije angiotenzina II su sprečena vazokonstrikcija i omogućena vazodilatacija, popravljena dijastolna funkcija leve komore, povećano izlučivanje natrijuma, smanjena ekskrecija kalijuma i smanjen volumen plazme. Kvinapril inhibiše hipertrofiju kardiomiocita, popravlja strukturu zida krvnih sudova i funkciju endotela. Rezultat ovih mehanizama delovanja kvinaprila je antihipertenzivni učinak, restitucija leve komore i krvnih sudova, kao i poboljšana hemodinamika bubrega.

Hidrohlorotiazid inhibiše reapsorpciju natrijuma, povećava diurezu, smanjuje ekstracelularni volumen i minutni volumen srca, a nakon duže upotrebe, verovatno usled nižih vrednosti natrijuma, smanjuje i vaskularni tonus.

Antihipertenzivni efekt oba leka je aditivan, a sniženje krvnog pritiska veće od pojedinačnog učinka oba leka. Svojim efektima na metabolizam glukoze, holesterola, urata i kalijuma kvinapril umanjuje mogućnost nastajanja hiperglikemije, hiperlipidemije, retencije urata i hipokalijemije koje prouzrokuje hidrohlorotiazid. Efikasne doze oba leka zajedno su manje od efikasnosti pojedinačnih doza u monoterapiji, zbog čega su takođe i neželjena dejstva reda. Hemokvin plus® je efikasna kombinacija, kad je monoterapija u kontroli krvnog pritiska nedovoljna.

FARMAKOKINETiKA

¡vinapril se dobro resorbuje iz gastrointestinalnog trakta, deesterifikuje se u jetri u aktivni metabolit kvinaprilat i eliminiše se [urinom. Poluvreme eliminacije u inicijalnoj fazi iznosi 2 časa, a u terminalnoj 25 časova. Kvinaprilat ima veliki afinitet vezivanja za tkivni angiotenzin konvertujući enzim. Eliminacija kvinaprilata je produžena kod oslabljene funkcije bubrega i prati klirens kreatinina. Hidrohlorotiazid se takođe dobro resorbuje Iz digestivnog trakta i izlučuje se u nepromenjenom obliku putem urina. Poluvreme eliminacije hidrohlorotiazida iznosi 2,5 časa.

Farmakokinetika Hemokvin plus⁸ je ispitana na ljudima, prisustvo drugog leka ne menja farmakokinetske osobine oba leka pojedinačno.

INDIKACIJE

Arterijska hipertenzija.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE

Dnevna doza je 1 tableta Hemokvin plus® ujutru, sa dosta tečnosti.

NEŽELJENA DEJSTVA

Neželjena dejstva Hemokvin plus® ne razlikuju se značajno od onih pri lečenju kvinaprilom.

Mogu se javiti: glavobolja, kašalj, hipotenzija, zamor, osećaj slabosti i gastrointestinalne tegobe. Ortostatska hipotenzija se javlja samo kao efekat prve doze. Hipotenzija može biti praćena vrtoglavicom, tahikardijom, znojenjem, pospanošću ili uznemirenošću. Veoma retko su zabeleženi poremećaji hematopoeze i agranulocitoza, uglavnom kod predisponiranih (već lečeni ACE-inhibitorima, skle- rodermija, sistemski lupus, teža slabost bubrega). Takođe su vrlo retko zabeleženi fotosenzibilizacija, druge hipersenzitivne reakcije na koži i angioedem, a kod oštećene funkcije bubrega, edemi, hiperkalijemija i skok ureje.

KONTRAINDIKACIJE

Trudnoća i dojenje. Preosetljivost na kvinapril, tiazidne diuretike, sulfonamide i angioedem ako se javio posle ranijeg uzimanja ACE inhibitora. Teško oštećenje funkcije jetre i bubrega, hemodijaliza poliakril-nitril-metil suifonat membranom, stanje posle transplantacije bubrega, stenoza aortnog ušća i renalnih arterija, kao i primarni jaldosteronizam.

MERE OPREZA

Ako su vrednosti kreatinina od 30-60 ml/min, lek se daje oprezno i kontroliše se funkcija bubrega i elektroliti.

U slučaju pojave angioedema, terapija kvinaprilom se obustavlja i bolesnik prati, kao i u slučaju simptomatske hipotenzije. Kvinapril, dat bolesniku koji se dijalizira poliakrii-nitril metil sulfonat membranom, može izazvati anafilaksu!