Ceftriakson – Azaran antibiotik

SASTAV

1 lioinjekcija sadrži 1000 mg ceftriaksona u obliku dinatrijumove soli

DELOVANJE

Azaran® je polusintetski cefalosporin “treće generacije” za I parenteralnu primenu sa proširenim antimikrobnim spektrom, kao ! i snažnijim dejstvom na većinu gram negativnih bakterija. Azaran® je stabilan prema beta- lakta mazama, naročito onim koje stvaraju gram negativni mikroorganizmi. Spektar dejstva je proširen i na anaerobe. Azaran® prolazi hematoencefalnu barijeru i indikovan je kod meningitisa.

Na Azaran® je osetljiv veliki broj mikroorganizama. Izvanredno osetljivi mikroorganizmi su: Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.

Baktericidno dejstvo ceftriaksona je zasnovano na inhibiciji transpeptidaza, čime se ometaju enzimske reakcije tokom sinteze mukopeptida odgovornih za otpornost i stabilnost ćelijskog zida osetljivih mikroorganizama. Zbog toga nastaje osmotska nestabilnost ! i liza bakterijske ćelije u fazi deobe.

FARMAKOKINETIKA

Ceftriakson se potpuno resorbuje posle Intramuskulame ili intravenske injekcije. Maksimalnu koncentraciju u plazmi posle intravenske primene postiže za 1/2 sata, a za 2 sata posle intramuskulame primene. Vezuje se za proteine plazme u visokom procentu, do 95%. Poluvreme eliminacije je 6-9 sati. Kod bolesnika sa teškom bubrežnom insuficljencijom, poluvreme eliminacije je produženo (12-18 sati), kao i kod novorođenčadi. Ceftriakson se dobro distribuira u sva tkiva i telesne tečnosti, prolazi kroz placentnu barijeru, izlučuje se mlekom dojilja. Umereno prolazi kroz neoštećenu hematoencefalnu barijeru, a u većoj meri kada su meninge u zapaljenju. Izlučuje se u nepromenjenom obliku; urinom do 60% i putem žuči do 40%.

INDIKACIJE

Infekcije izazvane osetljivim mikroorganizmima:

•  Infekcije donjeg respiratornog trakta i pneumonije Izazivači: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.
•  Akutni bakterijski otitis media

Izazivači: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (uključujući i sojeve koji stvaraju beta-laktamazu), Moraxella catanhalis (uključujući i sojeve koji stvaraju beta-laktamazu).

•  Infekcije urinamog trakta (tomplikovane i nekomplikovane) Izazivači: Escherichia coli, Proteus mirabillis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae.
•  Infekcije kože i mekih tkiva

Izazivači: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, streptokoke viridans grupe, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

•  Nekomplikovana gonoreja

Izazivači: Cervikalna, uretraina i rektalna gonoreja čiji je izazivač Neisseria gonorrhoeae (sojevi koji stvaraju i ne stvaraju peniciliriazu), kao i faringealna gonoreja izazvana sojevima koji ne stvaraju penicilinazu.

•  Zapaljenjske bolesti karlice Izazivač: Neisseria gonorrhoeae
•  Septikemija

Izazivači: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae

•  Infekcije kostiju i zglobova

Izazivači: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabillis, Klebsiella pneumoniae,

Enterobacter spp.

•  Intraabdominalne infekcije

Izazivači: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp., Clostridium Spp.(iako je najveći broj sojeva C. difficilerezistentno)

•  Meningitis

Izazivači:  Haemophylus influenzae, Neisseria meningitidis,

Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli

•  Hirurška profilaksa

U kombinaciji sa aminoglikozidnim antibioticima, Azaran® ima sinergističko dejstvo koje je veoma značajno za lečenje infekcija prouzrokovanih sa Pseudomonas aeruginosa.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE

Odrasli i deca iznad 12 godina

Uobičajena dnevna doza je 1-2 g ili podetjeno u dve jednake doze. U slučaju teških infekcija ili ako su infekcije izazvane umereno osetljivim bakterijama, dnevna doza se može povećati do 4 g. U tom slučaju se daje po 2 g na 12 sati i.v. infuzijom u trajanju od 30 minuta.

Stare osobe

Nema modifikacije doze u odnosu na odrasle. Dužina lečenja zavisi od težine infekcije. Uobičajeno lečenje traje 4-14 dana, a ponekad i duže kod komplikovanih infekcija. Preporučuje se da se primena leka nastavi najmanje 48-72 sata posle postizanja afebrilnosti ili dokaza o bakterijskoj eradikaciji.

Posebna uputstva za doziranje

•  Kod poremećaja funkcije bubrega nije potrebno smanjiti dozu Azaran®, pod uslovom da je funkcija jetre očuvana. Samo kod teške renalne insuficijencije (kiirens kreatinina <10 ml/min)* dnevna doza je maksimalno 2 g
•  Kod oboljenja jetre nije potrebno smanjiti dozu Azaran®, pod uslovom da je funkcija bubrega očuvana
•  Nekomplikovana gonoreja se leci jednokratnom i.m. injekcijom od 250 mg.
• Infekcije izazvane Streptococcus pyogenes leče se najmanje 10 dana
• Hirurška profilaksa: 1 g 1/2-2 sata pre početka intervencije (profilaksa kod kolorektainih operacija 2 g).

Način primene

Azaran® se daje jednom ili dva puta dnevno intramuskularno ili intravenski.

• i.m. injekcija: 1 g ceftriaksona rastvori se u 3,5 ml 1% rastvora iidokain-hlorida. Injekcija se ubrizgava duboko u veliku mišićnu masu. Ne sme se ubrizgati više od 1 g u jedan mišić. Rastvor lidokain-hlorida se ne sme aplikovati intravenski.
• i.v. injekcija: 1 g ceftriaksona rastvori se u 9,6 ml sterilne vode za injekcije. Injekcija se aplikuje lagano tokom 2-4 minuta.
• i.v. infuzije: 2 g ceftriaksona rastvori se u 40 ml jednog od rastvora bez kalcijuma: 0,9% NaCI, 0,45% NaCI + 2,5% dekstroza, 5% dekstroza, 10% dekstroza, 6% dekstran u 5% dekstrozi, 6-10% hidroksietil škrob, voda za injekcije.

Infuzija mora trajati najmanje 30 minuta.

NEŽELJENA DEJSTVA

Azaran® se dobro podnosi, a neželjena dejstva su relatinvno retka, blaga i prolazna. Mogu se javiti hematološke promene (eozinofilija, leukopenija, trombocitoza i dr.). Gastrointestinalne smetnje su retke. Najčešće se javlja dijareja, rede nauzeja, povraćanje i stomatitis. Moguće je povećanje vrednosti SGOT-a i SGPT-a, kreatinina, kao i promene u sedimentu urina. Lokalne reakcije na mestu aplikacije (bol, induracija, osetljivost) se retko javljaju. Reakcija preosetljivosti u vidu ospe javlja se u 1,7% slučajeva.

KONTRAINDIKACIJE

Alergija na cefalosporine

MERE OPREZA

Kod bolesnika alergičnih na peniciline, ceftriakson se mora primeniti uz sve mere opreznosti zbog moguće unakrsne alergijske reakcije. Ceftriakson treba oprezno primenjivati kod nedonoščadi i novorođenčadi sa ikterusom, jer pojačava hiperbilirubinemiju. Ceftriakson može izazvati pseudomembranozni kolitis, te o tome treba uvek misliti kada se pojavi dijareja posle njegove primene. U retkim slučajevima mogu se na ultrazvuku primetiti senke koje liče na holelitijazu (pseudoholelitijaza). Ovo stanje je reverzibilno i ukoliko je praćeno bolom, treba konzervativno lečiti. Kod osoba koje imaju poremećaj sinteze vitamina K može doći do promene u protrombinskom vremenu. Kod bolesnika sa oboljenjem GIT, naročito kolitisom, ceftriakson se mora oprezno primenjivati.

Trudnoća

lako nema pouzdanih dokaza o teratogenom dejstvu ceftriaksona, trudnicama ga treba davati samo ako je to zaista neophodno. 

INTERAKCIJE

Nije zapaženo povećanje nefrotoksičnosti prilikom paralelne primene ceftriaksona i aminoglikozidnih antibiotika ili diuretika. Istovremena primena probenecida ne menja izlučivanje ceftriaksona.

INKOMPATIBILNOST

Azaran® se ne sme mešati u istom špricu sa drugim antibioticima, niti rastvorima koji ritsu navedeni kao rastvarači za pripremu Azaran® injekcije.

ROK UPOTREBE

Lek ne treba primenjivati posle datuma označenog na pakovanju. i NAČIN IZDAVANJA

Lek se može izdavati samo uz lekarski recept.

NAČIN ČUVANJA

Lek se čuva na temperaturi ispod 30°C. Napravljeni rastvori su ) fizički i hemijski stabilni 6 sati na sobnoj temperaturi (25°C) ili 24 sata u frižideru (2-8°C).

PAKOVANJE

50 lioinjekcija po 1000 mg.

PROIZVOĐAČ

HEMOFARM A.D. – PANFARMA D.O.O.- Beograd.