Karbapin®   – karbamazepin

SASTAV

1 tableta sadrži 200 mg karbamazepina

DELOVANJE

Karbapin® sadrži karbamazepin koji je derivat iminostilbena, strukturno sličan tricikličnim antidepresivima. Od ostalih antiepileptika razlikuje se po širem indikacionom području. Pored antikonvulzivnog dejstva, ima još i sedativno, antiholinergičko, antidepresivno, miorelaksantno, antiaritmijsko, antidiuretičko, kao i inhibitorno delovanje na neuromuskularno provođenje. Mehanizam dejstva karbamazepina još uvek nije tačno poznat. Smatra se da deluje tako što smanjuje polisinaptičke odgovore i blokira post-tetanički potencijal. Ispitivanja vezana za permeabilnost ćelijske membrane ukazuju da karbamazepin blokira natrijumske kanale i inhibiše stvaranje i ponavljanje akcionog potencijala u epileptičnom fokusu.

FARMAKOKINETIKA

Oralno dat, karbamazepin se resorbuje relativno sporo. Za albumine plazme vezuje se oko 75%. Maksimalna koncentracija u plazmi se postiže za 4-5 sati. Dobro prolazi u tkiva, a koncentracija u cerebrospinaloj tečnosti je u srazmeri sa slobodnom frakcijom leka u plazmi. Prolazi placentnu barijeru. Luči se mlekom dojilja. Metaboliše se u jetri i vrši indukciju mikrozomnih enzima jetre. Izlučuje se putem urina (72%) u obliku metabolita i putem fecesa (28%). Poluvreme eliminacije je u početku terapije duže, a kasnije se stabilizuje.

INDIKACIJE

•  Epilepsija
•  Profilaksa generalizovanih konvulzivnih epilepsija (grand mal)
•  Parcijalne epilepsije sa poremećajem svesti
•  Parcijalne epilepsije (fokalni napadi)
•  Generalizovane nekonvulzivne epilepsije {petit mal) ukoliko preovlađuju psihičke smetnje
•  Epilepsije koje se manifestuju psihičkim smetnjama, uz promenu EEG-a
•  Terapija neuralgije trigeminusa.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE

Doziranje je individualno i potrebno je tokom terapije pratiti nivo leka u serumu bolesnika. Dnevna doza Karbapina® se uzima u nekoliko podeljenih doza, za vreme ili posle obroka.

Epilepsija

Odrasli: 1-2 x. 100-200 mg (početna doza), zatim se postepeno povećava do optimalne, najčešće 800-1200 mg dnevno. Izuzetno, dnevna doza može da bude 2000 mg.

Deca: 100-200 mg dnevno (početna doza), zatim se postepeno povećava na 400-800 mg dnevno.

Adolescenti: 600-1000 mg dnevno.

Trigeminalna neuralgija:

početna doza je 200-400 mg (starijim osobama 2×100 mg), zatim se postepeno povećava dok bolovi ne prestanu (najčešće 600-800 mg/ dan).

NEŽELJENA DEJSTVA

Neželjena dejstva su češća u početku terapije i obično nestaju nakon nekoliko dana. Najčešće se javljaju vrtoglavica, pospanost, mučnina, ospa, diplopija. Rede se javljaju glavobolja i suvoća usta. Vrlo retko opstipacija ili dijareja, bolovi u zglobovima ili mišićima, fotosenzitivnost kože i oka, pojačano znojenje, gubitak apetita, alopecija. Izuzetno retko se javljaju alergijske reakcije, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija, zastojni hepatitis, eksfolijativni dermatitis i ukoliko nastupe, treba odmah prekinuti terapiju. Znaci predoziranja karbamazepinom su anurija, oligurija, retencija urina, vrtoglavica, ataksija, pospanost, stupor, depresija disanja, mučnina, nemir, agitacija, tremor, nevoljni pokreti, midrijaza, nistagmus, crvenilo kože. cijanoza.

KONTRAINDIKACIJE

Alergija na karbamazepin ili slične lekove (triciklični antidepresivi), atrioventrikularni blok, hematološka oboljenja, akutna intermitentna porfirija, istovremena primena MAO inhibitora.

MERE OPREZA

Karbapin® treba sa oprezom primenjivati kod osoba sa oboljenjima srca, jetre, bubrega, glaukomom, poremećenom diurezom, kao i mentalnim oboljenjima udruženim sa konfuzijom ili agitacijom. Potrebni su redovni kontrolni pregledi, kao i laboratorijske analize. Terapija se ne sme naglo prekidati. Ukoliko se Karbapin® isključuje iz terapije, doze se postepeno smanjuju. Tokom terapije nije dozvoljena upotreba alkohola.