Selegilin – Juprenil

antiparkinsonik (adjuvans)

1 tableta sadrži 5 mg selegilin hlorida (L-deprenil)

DELOVANJE

Juprenil je selektivni inhibitor MAO-B. Postoje i drugi, mogući mehanizmi delovanja kao što su olakšavanje dopaminergičke transmisije u mozgu i druga. To je jedini inhibitor MAO koji ne pokazuje tzv. “cheese effect” u preporučenim terapijskim dozama tj. koji ne dovodi do hipertenzije posle konzumiranja hrane ili pića bogatih tiraminom. Selegilin se daje kao adjuvans levodopi u terapiji Parkinsonove bolesti. Mehanizam delovanja selegilina kao adjuvansa levodopi je blokiranje dopaminske inaktivacije pomoću MAO-B, blokiranje dopaminskog preuzimanja na presinaptičkom receptom, a sve to dovodi do povećanja koncentracije dopamina na postsinaptičkom receptom. Prednost kombinovane terapije je smanjivanje doze levodope, produženje njenog dejstva, smanjenje tremora, sijaloreje i “on-off” fenomena, kao i popravljanje opšteg stanja.

INDIKACIJE

Parkinsonova bolest ili simptomatski parkinsonizam (ali ne i ekstrapiramidalni simptomi izazvani lekovima). Može se koristiti samostalno (kao monoterapija) u početnom stadijumu bolesti ili zajedno sa levodopom.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE

Početna doza je 10 mg (2 tablete dnevno). Može se uzeti odjednom ujutm, ili podeljeno ujutru i u podne. Posle nekoliko nedelja, inicijalna doza se može smanjiti na polovinu. Lečenje selegilinom omogućava individualno smanjivanje doze levodope. Lek obično nema uticaja na terapiju drugim antiparkinsonicima.

Da bi se izbegla konfuzija i agitacija starih osoba, početna doza

NEŽELJENA DEJSTVA

Neželjena dejstva koja se javljaju pri kombinovanoj terapiji sa levodopom, posledica su, pre svega, efekata same levodope (nesanica, halucinacije, uznemirenost, hiperkinezija), a iščezavaju individualnim smanjivanjem doze levodope.

Ostala neželjena dejstva mogu biti: diskinezija, mučnina, vrtoglavica, suvoća usta, konfuzija, anksioznost, hipotenzija.

KONTRAINDIKACIJE

Alergija na lek, istovremena primena sa meperidinom i drugim opijatima, ekstrapiramidalne bolesti koje nisu nastale zbog nedostatka dopamina (esencijalni, familijarni tremor, Huntington- ova horeja i si.).

UPOZORENJA

Dnevna doza selegilina treba da bude do 10 mg. Pri prekoračenju te doze, postoji opasnost od rizika povezanog sa neselektivnom inhibicijom MAO (tzv.”cheese reaction”). Selektivnost selegilina za MAO – B nije apsolutna, čak i u preporučenim dnevnim dozama (10 mg/dan). Doza pri kojoj se selektivnost selegilina gubi je neutvrđena, ali se smatra da je u rasponu od 30-40 mg/ dan.

Definitivna klinička potvrda o interakciji između selegilina i fluoksetina nije dostupna. Opisan je i smrtni ishod posle uvođenja neselektivnih inhibitora MAO kratko vreme posle prekida lečenja fluoksetinom. Do danas, takva reakcija nije opisana sa selegilinom. Ipak, pošto je mehanizam interakcije nepoznat, treba izbegavati paralelnu primenu selegilina i fluoksetina. Napominjemo da je t_1/2 fluoksetina i njegovih aktivnih metabolita dugo, pa najmanje 5 nedelja (oko 5 t_1/2) treba da prođe od prestanka lečenja fluoksetinom do uvođenja inhibitora MAO. Osim toga, najmanje 14 dana (2 nedelje) treba da prođe od ukidanja inhibitora MAO i uvođenja fluoksetina u lečenje.

Opšte mere opreza

Neki bolesnici, posle davanja selegilina imaju izraženija neželjena dejstva, koja se mogu, pre svega, pripisati povećanju količine dopamina na superosetljivim postsinaptičkim receptorima. Ta neželjena dejstva se ublažavaju smanjivanjem doze levo/karbidope za oko 10-30%.

Bolesnici se moraju pažljivo pratiti zbog mogućih atipičnih neželjenih dejstava. Bezbednost primene leka kod dece nije utvrđena. Upozorenja namenjena bolesniku

Bolesnik se mora upozoriti da ne sme prekoračiti maksimalnu preporučenu dnevnu dozu od 10 mg. Mora mu se objasniti rizik, porodica/staratelji) mora odmah saopštiti lekaru pojavu jake glavobolje i/ili do tada neuobičajnih simptoma. Osim toga, bolesniku se mora objasniti daje neophodno smanjiti dozu levo/karbidope.