Salbutamol sulfat – Aloprol®

1 ml rastvora za inhalaciju sadrži 5 mg salbutamol sulfata

DELOVANJE

Salbutamol je selektivni simpatikomimetik koji stimuliše beta₂ adrenergičke receptore u glatkoj muskulaturi bronha, uterusa i krvnih sudova. Izaziva snažnu bronhodilataciju, vazodilataciju i dilataciju uterusa. U terapijskim dozama gotovo nema dejstva na beta^ adrenoreceptore u kardiovaskularnom sistemu, pa nema neželjena dejstva na srce i krvne sudove kao neselektivni beta stimulatori izoprenalin i orciprenalin. Mehanizam dejstva salbutamola zasniva se na stimulaciji adrenergičkih beta₂-receptora. Adrenergički beta₂-receptori se nalaze na spoljnjoj membrani ćelija efektornog organa i u vezi su sa adenil ciklazom preko regulatornog proteina. Stimulacijom adenilne ciklaze salbutamol povećava koncentraciju cikličnog adenozin monofosfata (cAMP-a), čime pomaže fosforilaciju i povećava deponovanje kalcijuma u ćeliji. Sniđenje koncentracije intracelularnog kalcijuma, neophodnog za proces kontrakcije, dovodi do smanjenja tonusa glatke muskulature bronha i uterusa, inhjbicije oslobađanja medijatora alergijske reakcije iz mastocita, kao i do nekih metaboličkih efekata (glikoneogeneza, povećanje slobodnih masnih kiselina u krvi). Salbutamol ima produženo bronhodilatatorno déjstvo, jer ne podleže razgradnji pod uticajem katehol-orto-metil-transferaze.

FARMAKOKINETIKA

Aloprol® se posle oralne primene brzo i kompletno resorbuje iz GIT- a. Početak dejstva nastupa za 15-30 minuta, maksimum dostižeza 2-3 sata, a održava se 6-8 sati. Posle inhalacije Aloprol® se iz bronhija resorbuje postepeno (jedan deo se proguta sa pljuvačkom i resorbuje iz GIT-a). Dejstvo nastupa za 5-15 minuta od inhalacije, maksimum dostiže za 1/2-2 sata, a održava se tokom 2-5 sati. Aloprol® se u velikom procentu metaboliše u jetri (50-60% prvim prolazom). Eliminiše se urinom i fecesom u nepromenjenom obliku i u obliku metabolita. Oko 65-90% oralne doze eliminiše se tokom 3 dana, a najveći deo tokom prva 24 sata (oko 60% u obliku metabolita). Oko 4% oralne doze izluči se fecesom. Oko 80-100% inhalirane doze Aloprol® izluči se urinom za 72 sata. Poluvreme eliminacije salbutamola je 2,7-5 sati.

INDIKACIJE

Glavne

•  Sprečavanje i suzbijanje bronhospazma u svim oblicima bronhijalne astme, hroničnog bronhitisa i emfizema pluća
•  Bronhoopstruktivni sindrom u svim oblicima bronhijalne astme, spastičkog bronhitisa i bronhioloitisa
•  Bronhospazam neastmatične etiologije.

Sporedne

•  Nekomplikovani prevremeni porođaj.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE

Odrasli i deca iznad 12 godina: 3-4 x 2,5 mg Deca 2-6 godina: 1,25-2,5 mg na 4-6 sati 6-12 godina: 2,5 mg na 4-6 sati

Rastvor za inhalaciju se primenjuje pomoću specijalnog aparata (nebulajzer) uglavnom u bolničkim uslovima. Rastvor se priprema neposredno pre primene razblaživanjem 0,5%-og rastvora salbutamola u fiziološkom rastvoru.

Za intermitentnu primenu 0,5 ml Alopro®rastvora za inhalaciju, razblaži se dodatkom fiziološkog rastvora do 3 ml.

Za kontinuiranu primenu 1-2 ml Aloprol®rastvora za inhalaciju razblaži se dodatkom fiziološkog rastvora do 100 ml. Kontinuirana inhalacija primenjuje se brzinom od 1-2 mg na sat.

NEŽELJENA DEJSTVA

Neželjena dejstva Aloprol® u terapijskim dozama su veoma retka. Kao posledica osetljivosti pojedinih bolesnika na stimulatore beta adrenergickih receptora javlja se tremor skeletne muskulature koji je dozno zavisan. Osim toga, mogu da se jave tahikardija, hipokalemija, grčevi mišića. Sva neželjena dejstva su uglavnom posledica neprilagođene doze i mogu se izbeći smanjenjem doze. U slučaju predoziranja, javljaju se simptomi izraženijih neželjenih dejstava salbutamola. U tom slučaju treba isprati želudac i oprezno

primeniti farmakološki antidot, tj. selektivni beta blokator (npr. metoprolol). Beta blokator mora da se primeni pažljivo, izbegavajući velike doze, jer može izazvati bronhospazam.

KONTRAINDIKACIJE

Aloprol® je kontraindlkovan u osoba alergičnih na salbutamol.

OPREZ

Aloprol® sa posebnim oprezom treba prlmenjivati kod bolesnika sa kardiovaskularnim poremećajima (uključujući ishemljsku bolest srca, hipertenzlju, aritmije), hipertireozom, dijabetesom, u prvom  trlmestru trudnoće. Velike doze salbutamola mogu Izazvati simptome dijabetesa I ketoacidozu.

INTERAKCIJE

Antldepresivi (triciklični i IMAO) potenciranje dejstva salbutamola na kardiovaskularni sistem (moguća fatalna hlpotenzlja)

Antihipertenzivi i diuretici…smanjenje antihipertenzivnog efekta

Beta blokatori (I oftalmološki oblici)…. antagonlzovanje dejstva oba leka

Glikozidi digitalisa…….. rizik od srčane aritmije neophodno je pratiti srčani ritam uz EKG.

Inhalacionl anestetici…. senzlbllizacija mlokarda na dejstvo

Levodopa………………….. potenciranje srčane aritmije, neophodna redukcija doze salbutamola

Nitrati………………………… smanjenje antlanginalnog efekta nitrata

Ritodrln…………………….. potenciranje terapijskih i neželjenih dejstava oba leka ili samo rltodrina

NAČIN IZDAVANJA

Lek se može izdavati samo uz lekarskl recept.

NAČIN ČUVANJA

Čuvati na tamnom I suvom mestu, na temperaturi od 2 – 25°C (čuvati od zamrzavanja), u originalnom pakovanju, van domašaja dece.