salbutamol  – Aloprol®

Bronhospazmolitik

SASTAV

1 tableta sadrži 2 mg salbutamol sulfata 5 ml sirupa sadrži 2 mg salbutamol sulfata

DELOVANJE

Salbutamol je selektivni simpatikomimetik koji stimuliše beta₂ adrenergičke receptore u glatkoj muskulaturi bronha, uterusa i krvnih sudova. Izaziva snažnu bronhodilataciju, vazodilataciju i relaksaciju uterusa. U terapijskim dozama gotovo nema dejstva na beta| adrenoreceptore u kardiovaskularnom sistemu, pa nema neželjena dejstva na srce i krvne sudove kao neselektivni beta stimulatori izoprenalin i orciprenalin. Mehanizam dejstva salbutamola zasniva se na stimulaciji adrenergičkih beta₂-receptora. Adrenergički beta₂-receptori se nalaze na spoljnjoj membrani ćelija efektornog organa i u vezi su sa adenil ciklazom preko regulatornog proteina. Stimulacijom adenilne ciklaze, salbutamol povećava koncentraciju cikličnog adenozin monofosfata (cAMP-a), čime pomaže fosforilaciju i povećava deponovanje kalcijuma u ćeliji. Sniženje koncentracije intracelularnog kalcijuma, neophodnog za proces kontrakcije, dovodi do smanjenja tonusa glatke muskulature bronha i uterusa, inhibicije oslobađanja medijatora alergijske reakcije iz mastocita, kao i do nekih metaboličkih efekata (glikoneogeneza, povećanje | slobodnih masnih kiselina u krvi). Salbutamol ima produženo I bronhodilatatorno dejstvo, jer ne podleže razgradnji pod uticajem _; ^; ;’ ! katehol-orto-metil-transferaze.

FARMAKOKINETIKA

Aloprol® se posle oralne primene brzo i kompletno resorbuje iz GIT-a.

Početak dejstva nastupa za 15-30 minuta, maksimum dostiže za 2-3 sata, a održava se 6-8 sati. Posle inhalacije Aloprol® se iz bronhija 38! resorbuje postepeno (jedan deo se proguta sa pljuvačkom i resorbuje iz GIT-a). Dejstvo nastupa za 5-15 minuta od inhalacije, maksimum dostiže za 1/2-2 sata, a održava se tokom 2-5 sati. Aloprol® se u velikom procentu metaboliše u jetri (50-60% prvim prolazom). Eliminiše se urinom i fecesom u nepromenjenom obliku i u obliku metabolita. Oko 65-90% oralne doze eliminiše se tokom 3 dana, a najveći deo tokom prva 24 sata (oko 60% u obliku metabolita). Oko 4% oralne doze izluči se fecesom. Oko 80-100% inhalirane doze Aloprol® izluči se urinom za 72 sata. Vreme polueliminacije salbutamola je 2,7-5 sati.

INDIKACIJE

Glavne

•  Sprečavanje i suzbijanje bronhospazma u svim oblicima bronhijalne astme, hroničnog bronhitisa i emfizema pluća
•  Bronhoopstruktivni sindrom u svim oblicima bronhijalne astme, spastičkog bronhitisa i bronhioloitisa
•  Bronhospazam neastmatične etiologije.

Sporedne

•  Nekomplikovani prevremeni porođaj.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE

Terapija bronhospazma

Odrasli i deca straija od 12 godina: 3-4 x 1-2 tablete ili kafene kašičice sirupa. Najviše 4×4 tablete ili kafene kašičice sirupa dnevno.

Deca 2-6 godina: 3×0,1 mg/kg telesne mase, maksimalno 6 mg dnevno 6-12 godina: 3-4 x1 tabletu ili kafenu kašičicu sirupa Kod nekomplikovanog prevremenog porođaja: 2 tablete svakih 6-8 sati

NEŽELJENA DEJSTVA

Neželjena dejstva Aloprol® u terapijskim dozama su veoma retka. Kao posledica osetljivosti pojedinih bolesnika na stimulatore beta adrenergičkih receptora, javlja se tremor skeletne muskulature koji je dozno zavisan. Osim toga, mogu da se jave tahikardija, hipokalemija, grčevi mišića. Sva neželjena dejstva su uglavnom posledica neprilagođene doze i mogu se izbeći smanjenjem doze. U slučaju predoziranja, javljaju se simptomi izraženijih neželjenih dejstava salbutamola. U tom slučaju treba isprati želudac i oprezno primeniti farmakološki antidot, tj. selektivni beta blokator (npr. metoprolol). Beta blokator mora da se primeni pažljivo, izbegavajući visoke doze, jer može izazvati bronhospazam.

KONTRAINDIKACIJE

Aloprol® je kontraindikovan u osoba alergičnih na salbutamol.

Aloprol® sa posebno oprezno mora primenjivati u bolesnika sa kardiovaskularnim poremećajima (uključujući Ishemljsku bolest srca, hlpertenziju, aritmije), hipertireozom, dijabetesom, u prvom trimestru trudnoće. Velike doze salbutamola mogu Izazvati simptome dijabetesa i ketoacldozu.

INTERAKCIJE

Antidepresivi (triciklični i IMAO) potenclranje dejstva salbutamola na kardiovaskularni sistem (moguća fatalna hipotenzlja)

Antihipertenzivi i dluretici..smanjenje antihipertenzivnog efekta

Beta blokatori (i oftalmološki oblici)…. antagonizovanje dejstva oba leka

Digitalis glikozidi………. rizik od srčane aritmije neophodno je pratiti srčani ritam uz EKG.

Inhalacioni anestetici… senzibillzaclja miokarda na dejstvo salbutamola

Levodopa…………………. potenclranje srčane aritmije, neophodna redukcija doze salbutamola

Nitrati………………………… smanjenje antianginalnog efekta nitrata

Ritodrin…………………….. potenclranje terapijskih i neželjenih dejstava oba leka ili samo ritodrlna

Teofilin i drugi ksantini značajno pojačanje rada srca I opasnost od supraventrikularne aritmije; potenclranje CNS stimulacije

Tireoidni hormoni…….. pojačanje dejstva oba leka; povećan rizik od koronarne insuficijencije

NAČIN IZDAVANJA

Lek se može izdavati samo uz lekarski recept.

NAČIN ČUVANJA

Čuvati na tamnom i suvom mestu, na temperaturi od 2 – 25°C (čuvati od zamrzavanja), u originalnom pakovanju, van domašaja dece.

ROK UPOTREBE

Naznačen je na pakovanju.

PAKOVANJE

60 tableta po 2 mg Sirup 100 ml (2 mg/5 ml)

PROIZVOĐAČ

HEMOFARM A.D. – PANFARMA D.O.O.- Beograd