Aminofilin
SASTAV
1 tableta sadrži 100 mg aminofilina DELOVANJE
Aminofilin je smeša teofilina i etilendiamina. Terapijsko dejstvo aminofilina potiče od teofilina, dok etilendiamin poboljšava rastvorljivostteofilina. Aminofilin relaksira glatke mišiće krvnih sudova, bronhija, bilijarnog i gastrointestinalnog trakta, deluje nadražajno na centar za disanje, snižava krvni pritisak, naročito u plućnim arterijama, a deluje i blago diuretički. Teofilin blokira fosfodiesterazu, čime smanjuje razgradnju i povećava intracelularnu koncentraciju cikličnog adenozin monofosfata (cAMP-a). Takođe dovodi do sniženja koncentracije jona kalcijuma u glatkim mišićima, inhibiše efekte prostaglandina, blokira adenozinske receptore, smanjuje sintezu i oslobađanje histamina i leukotriena iz mastocita. Navedenim i drugim, još nedovoljno poznatim mehanizmima, teofilin relaksira glatku muskulaturu bronha, krvnih sudova, gastrointestinalnog i bilijarnog trakta. Diuretički efekat teofilina posledica je njegovog delovanja na smanjenje reapsorpcije natrij uma, kao i povećavanje protoka krvi kroz bubrege. Teofilin deluje nadražajno na centar za disanje, stimuliše srce, povećava frekvenciju i udarni volumen, širi koronarne arterije.
FARMAKOKINETIKA
Teofilin se dobro resorbuje posle oralne primene. Maksimalnu koncentraciju u plazmi dostiže posle 1/2-2 sata. Vezivanje za proteine plazme je oko 60%. Metaboliše se u jetri (85-90%) pomoću citohrom P-450 enzimskog sistema u kofein. Poluvreme eliminacije kod nepušača je 7-9 sati, pušača 4-5 sati, dece 3-5 sati, bolesnika sa oboljenjima bubrega, jetre, srca i pluća više od 24 sata. Izlučuje se urinom.
INDIKACIJE
- Bronhijalna astma (akutni napadi), hronična bronhijalna astma
- Reverzibilni opstruktivni bronhitis
- Bronhokonstrikcije izazvane naporom
- Dodatna terapija kod Cheyne-Stokes-ovog disanja
DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE
Terapija se započinje manjim dozama, a zatim se doze postepeno povećavaju u trodnevnim razmacima.
Početna doza: 3-4 x 100-200 mg
Maksimalna dnevna doza: 5 mg/kg telesne mase (za odrasle)
20 mg/kg telesne mase (za decu). 100 mg aminofilina sadrži oko 80 mg teofilina.
Doziranje Aminofilin je individualno. Optimalni efekt postiže se pri koncentraciji teofilina u plazmi od 10-20 mg/L. Ako je koncentracija viša od 20 mg/L dozu treba smanjiti, jer se povećavaju neželjena dejstva.
NEŽELJENA DEJSTVA
Neželjena dejstva se najčešće javljaju zbog individualne preosetljivosti ili visokih koncentracija teofilina u plazmi (viših od 20 mg/L). Kod dugotrajne primene mogu se javiti mučnina, povraćanje, epigastrični bol, anoreksija, glavobolja, nemir, anksioznost, ospa, dermatitis, a povlače se nakon smanjenja doze.
KONTRAINDIKACIJE
Preosetljivost na aminofilin, epilepsija, trudnoća.
OPREZ
Aminofilin treba oprezno davati i po potrebi smanjiti dozu bolesnicima sa dekompenzacijom srca, oštećenom jetrom (posebno kod ciroze jetre).
Istovremena primena sa drugim lekovima često zahteva smanjenje ili povećanje doze Aminofilin. Izuzetno je rizična istovremena primena oralnog i parenteralnog oblika aminofilina ili teofilina.
POSTUPAK KOD PREDOZIRANJA
U slučaju primene izuzetno velikih oralnih doza teofilina, prekinuti terapiju, isprazniti želudac ispiranjem ili izazivanjem povraćanja (apomorfin, emetin, sirup ipekakuane), dati aktivni ugalj i hospitalizovati bolesnika. Profilaktički dati fenobarbiton. Kad se jave konvulzije, bolesnik je životno ugrožen i treba:
- dati i.v. diazepam 0,1-0,3 mg/kg telesne mase (do 10 mg ukupno)
- pratiti vitalne znake, meriti krvni pritisak
- provoditi adekvatnu oksigenaciju, uz asistenciju disanja.
Hemoperfuzija na aktivnom uglju može brzo da ukloni teofilin i klinički je indikovana ako su serumske koncentracije više od 60 mg/ L. Ukoliko se ne radi hemoperfuzija, treba davati aktivni ugalj, 20-40 g oralno svaka četiri sata, dok se koncentracija u serumu ne spusti ispod 20 mg/L.
NAČIN IZDAVANJA
Lek se može izdavati samo uz lekarski recept.
NAČIN ČUVANJA
Čuvati na tamnom i suvom mestu, na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju, van domašaja dece.
ROK UPOTREBE
Naznačen je na pakovanju.
PAKOVANJE
tableta 50 po 100 mg
PROIZVOĐAČ
HEMOFARM A.D. – PANFARMA D.O.O.- Beograd
