BIGVANIDINI (metformin) – gluformin
Oralni antidijabetik
Zaštićeno ime leka Gluformin®
SASTAV
1 tableta sadrži 500 mg metformin hidrohlorida
DELOVANJE
Metformin je oralni antidijabetik iz grupe bigvanidina, koji smanjuje hiperglikemiju kod obolelih od dijabetesa tip 2 (insulin nezavisan), ali ne utiče na glikemiju zdravih osoba. Ne dovodi do hipoglikemija ni u velikim dozama, ali pojačava hipoglikemijsko dejstvo sulfonilureje i insulina.
Za njegovo dejstvo potrebna je bar delimično očuvana sekrecija insulina. Metformin smanjuje glikemiju tako što povećava utilizaciju glukoze u tkivima, potpomaže vezivanje insulina za receptore i stimuliše postreceptorske mehanizme, inhibirá glukoneogenezu i smanjuje resorpciju glukoze iz creva. Metformin ima povoljno dejstvo na metabolizam lipoproteina: smanjuje nivo VLDL, cirkulišućih triglicerida i povećava nivo HDL što smanjuje rizik od ateroskleroze i komplikacije dijabetesa. Metformin inhibirá agregaciju trombocita i deluje fibrinolitički. Od oralno unete doze, resorbuje se oko 50%, ne vezuje se za proteine plazme i ne metaboliše se. Eliminacija se skoro u potpunosti vrši putem bubrega. Poluvreme eliminacije metformina iz plazme iznosi 1,5 do 4,6 časova, a oko 10-20% od resorbovane doze se sporo eliminiše iz tkiva i ima poluvreme eliminacije između 9-19 časova. Insuficijencija bubrega dovodi do značajne akumulacije metformina.
INDIKACIJE
- Insulin nezavisan dijabetes (Tip 2, NIDDM), naročito ako je udružen sa gojaznošću i ako se metabolizam glukoze ne može regulisati dijetom I fizičkom aktivnošću.
- U terapiji dijabetesa Tipa 2 u kombinaciji sa preparatima sulfonilureje, pod uslovom da se strogo vodi računa o kontraindikacijama.
Gluformin® se primenjuje kod insulin-nezavisnog dijabetesa tek ukoliko se kontrola glikemije ne može uspostaviti dijetetskim režimom. Obično se preporučuje da se pokuša prvo sa dijetom tokom 6-8 nedelja. Kod osoba sa normalnom telesnom težinom i insulin – nezavisnim dijabetesom, Gluformin® se može primeniti kao monoterapija ili u kombinaciji sa preparatima sulfonilureje, čime je moguće izbeći primenu insulina.Takođe, Gluformin® se može kombinovati sa insulinom. Od značaja je da se tokom terapije ne povećava telesna masa, a u nekim slučajevima se čak i smanjuje.
DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE
Doziranje Gluformin® mora biti individualno, sa postepenim povećanjem doze prema potrebi pacijenta. Treba naglasiti da terapijski efekt nije striktno dozno zavisan.
Potrebne dnevne doze Gluformin® se kreću između 0,5 i 3,0 g (1-6 tableta). Terapiju treba započeti sa dozom od 0,5-1,0 g na dan (1-2 tablete). Zavisno od metaboličkog efekta, ovu dozu treba povećavati u razmacima od nekoliko dana tokom 2 nedelje, da bi se postigla optimalna doza. Najčešće je dovoljno 1,5 g na dan (3 tablete/dan).
Doze veće od 3,0 g (ili 6 tableta) nemaju jače izraženo terapijsko dejstvo. Ukoliko se uzima više od jedne tablete dnevno, treba svaku tabletu uzeti sa obrokom. Podelom dnevne doze postiže se bolja podnošljivost leka u gastrointestinalnom traktu, a to je manje značajno za metabolički učinak.
NEŽELJENA DEJSTVA
Neželjena dejstva Gluformin® najčešće se manifestuju u vidu gastrointestinalnih tegoba (metalni ukus u ustima, mučnina, povraćanje, bol u abdomenu i dijareja). Obično se gastrointestinalni poremećaji smiruju vremenom, a njihova učestalost i težina mogu se smanjiti ukoliko se terapija počne sa malim dozama Gluformin® pa se, ukoliko je potrebno, doze postepeno povećavaju, kao ii uzimanjem leka zajedno sa hranom. Perzistentna dijareja može biti razlog za prekid terapije.
Najteži poremećaj, karakterističan za grupu bigvanidina, laktatna acidoza, javlja se veoma retko ukoliko se preparat pravilno dozira i ispoštuju kontraindikacije. Klinički manifestna laktatna acidoza posledica je predoziranja, insuficijencije bubrega i jetre, usled unošenja alkohola, stanja sa smanjenom oksigenacijom tkiva (srčana dekompenzacija, respiratorna insuficijencija), katabolička stanja i interakcije sa drugim tekovima (cimetidin). U slučaju sumnje I na laktatnu acidozu, bolesnik se mora hospitalizovati, a hemodijaliza je najbolji način da se laktat izbaci iz organizma.
KONTRAINDIKACIJE
• Diabetes meliitus Tip 2 potpuno rezistentan na terapiju sulfonilurejom
- Metabolička acidoza, prekoma, hiperosmolarna ili ketoacidozna dijabetička koma
- Insuficijencija bubrega (kreatinin u serumu veći od 15 mg/L)
- I nsuficijencija jetre
- Hipoksična stanja, teška kardiovaskularna i respiratorna insuficijencija, teške infekcije, katabolička stanja (maligni tumori)
- Hirurške intervencije pod opštom anestezijom (zbog povećanog rizika od pojave renalne insuficijencije), a isto važi i za radiološke preglede sa primenom kontrastnih sredstava
- Dijete sa unosom manjim od 1000 kcal/dan
- Alkoholizam (zabranjeno je piti alkoholna pića za vreme lečenja Gluformin®)
- Preosetljivost na metformin hidrohlorid ili neki drugi sastojak preparata
MERE OPREZA
Posebno treba biti oprezan kod renalne i hepatične insuficijencije koje dovode do akumulacije metformina u organizmu i pojave laktatne acidoze. lako metformin sam ne izaziva hipoglikemiju, ako se istovremeno primenjuju lekovi koji sami po sebi poseduju hipogi&emično dejstvo (insulin, oralni antidijabetici), može doći do pojave hipoglikemije.
Hipoglikemija se može pojaviti i ako se metformin kombinuje sa nekim nesteroidnim antiinflamatomim lekovima, MAO inhibitorima, oksitetraciklinom, ACE inhibitorima, derivatima fibroične kiseline i ciklofosfamida. Glikokortikoidi, kombinacije estrogena, i gestagena, adrenalin i drugi simpatikomimetici, glukagon, hormoni tireoideje, tiazidni diuretici, diuretici Henle-ove petlje, fenotiazini i derivati nikotinske kiseline mogu smanjiti hipoglikemijski efekt Gluformin®.
NAČIN IZDAVANJA
Lek se može izdavati samo uz lekarski recept.
NAČIN ČUVANJA
Čuva se na sobnoj temperaturi, zaštićeno od svetlosti i vlage, u originalnom pakovanju, van domašaja dece.
ROK UPOTREBE
Naznačen je na pakovanju.
PAKOVANJE
Kutija sa 30 tableta
