Presolol® – Metoprool

Blokator beta₁ receptora

SASTAV

1 film tableta sadrži 50 mg, odnosno 100 mg metoprolol-tartarata 1 ampula sadrži 5 mg/5 ml sadrži metoprolol-tartarata

DEJSTVO

Presolol® (metoprolol) je kardioselektivni beta blokator. Blokira beta₁ receptore u srcu, ne ispoljava intrinzičku simpatomimetičku aktivnost, niti stabilizuje ćelijsku membranu.

Metoprolol snižava povišeni krvni pritisak, smanjuje frekvenciju srca, snagu srčane kontrakcije, minutni volumen i ukupni rad srca, a samim tim i potrebu miokarda za kiseonikom.

Kod bolesnika sa anginom pektoris smanjuje učestalost i jačinu anginoznih bolova, potrebu za nitratima, povećava toleranciju na fizički napor i smanjuje depresiju ST-segmenta. Metoprolol produžava vreme sprovodljivosti kroz AV-čvor, vreme depoiarizacije pretkomora, vreme oporavka sinusnog čvora i refraktarnost pretkomora. Reguliše srčani ritam kod supraventrikulamih tahiaritmija i otklanja ventrikulame ekstrasistole. Ukoliko ne postoje kontraindikacije, metoprolol se preporučuje u terapiji bolesnika sa stabilnom blagom, umerenom ili teškom srčanom insuficijencijom uzrokovanom ishemijskom ili neishemijskom kardiomiopatijom i smanjenom ejekcionom frakcijom leve komore (NYHA klase II do IV), uz standardnu terapiju, uključujući diuretike i ACE inhibitore. Kod bolesnika sa sistolnom disfunkcijom leve komore, sa ili bez znakova srčane insuficijencije, uz ACE inhibitore, preporučuje se dugotrajna primena metoprolola, radi smanjenja smrtnosti.

Farmakokinetika

Metoprolol se brzo i potpuno resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se za 1-2 sata. Biološka raspoloživost iznosi 40-50%. Lek se metabolički razgrađuje pri prvom prolasku kroz jetru, zbog čega se javljaju individualne razlike u koncentracijama u plazmi. Poluvreme eliminacije iznosi 3-4 sata. Najvećim delom se izlučuje urinom (95%) u obliku metabolita.

INDIKACIJE

•  Hipertenzija
•  Angina pektoris
•  Infarkt miokarda i sekundama prevencija infarkta miokarda
•  Aritmije (supraventrikularna tahiaritmija)
•  Hipertireoidizam (kao dodatno lečenje)
•  Prevencija migrene
•  Hronična srčana insuficijencija.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE

Dozu leka treba prilagoditi individualno bolesniku. Preporučene doze iznose:

Hipertenzija: 100 – 200 mg dnevno. Lek se uzima ujutru ili u 2 pojedinačne doze (jedna tableta ujutru i jedna uveče).

Angina pektoris: 100 – 200 mg dnevno, u dve pojedinačne doze. Ukoliko je potrebno, dnevna doza može da se poveća do 400 mg. Infarkt miokarda: Presolol® ampule treba dati što je moguće pre, neposredno posle prijema u bolnicu. U uslovima hemodinamskog monitoringa (EKG, krvni pritisak, srčana frekvencija) dati i.v. 1 ampulu u bolusu (5 mg metoprolola). Davanje iste doze ponavljati u intervalima od 2 minuta do ukupno 15 mg. Preporučena doza može da se smanji u zavisnosti od hemodinamskog statusa bolesnika. Posle 15 minuta od poslednje injekcije,daju se Presolol⁹ tablete i to doza od 50 mg metoprolola (1 tableta od 50 mg ili % tablete od 100 mg), svakih 6 sati u toku 2 dana. Lečenje se nastavlja tabletama, 2 x 100 mg metoprolola dnevno najmanje 3 meseca.

Poremećaj srčanog ritma: 1 ampula (5 mg metoprolola) daje se sporo i.v. u toku 1-2 minuta. Ista doza se može ponoviti u intervalima od 5 minuta do najviše 15 mg. Oralno se daje 2 puta dnevno po 50 -100 mg (100-200 mg metoprolola dnevno).

Hipertireoidizam: 4 puta dnevno po 50 mg Prevencija migrene: 100 mg dnevno

Hronična srčana insuficijencija: terapiju metoprololom treba započeti pažljivo, zbog mogućeg bifazičnog dejstva beta blokatora u ovoj indikaciji (hroničnom poboljšanju može da prethodi inicijalno pogoršanje).

Početna doza leka treba da bude mala, a povećanje doze postepeno, tako što se doza udvostručava svakih 2-4 nedelje sve do ciljne doze. Kod većine pacijenata početna doza metoprolola iznosi 12,5 mg

dva puta dnevno. Bolesnici sa teškom srčanom insuficijencijom treba da počnu terapiju samo sa jutarnjom dozom od 12,5 mg. Maksimalna terapijska doza iznosi 100 mg metoprolola 2 puta dnevno. Međutim, značajno poboljšanje se skoro redovno postiže sa dozama koje su manje od maksimalne doze.

NEŽELJENA DEJSTVA

Najčešće su neželjena dejstva kod primene metoprolola blaga i prolazna: hipotenzija, bradikardija, zastojna insuficijecija srca, palpitacije, vrtoglavica, glavobolja, nesanica, umor i depresija. U toku dugotrajne terapije metoprololom (8-11 godina) može se ispoljiti sindrom karpalnog tunela, kao i klaudikacija zbog slabije prokrvljenosti na periferiji. Kod bolesnika sa normalnim nivoima lipida, metoprolol može izazvati porast ukupnog holesterola i LDL holesterola.

KONTRAINDIKACIJE

Alergija na metoprolol, AV blok II i III stepena, izražena bradikardija i kardiogeni šok.

MERE OPREZA

Kod bolesnika sa astmom, dijabetesom i oboljenjem jetre, terapiju metoprololom treba sprovoditi s posebnim oprezom. Treba obratiti posebnu pažnju kod bolesnika kod kojih treba primeniti opštu anesteziju. Metoprolol može maskirati znake hipertireoidizma, kao i znake hipoglikemije kod dijabetičara (npr. tahikardija). Kod bolesnika sa srčanom insuficijencijom beta blokatore treba primenjivati sa posebnim oprezom. Metoprolol, kao i ostale beta blokatore treba izbegavati kod pacijenata sa perifernim okluzivnim oboljenjem arterija. Stariji bolesnici slabije reaguju na terapiju p-blokatorima, u odnosu na druge lekove. Kao i kod ostalih beta blokatora, prekid tečenja treba da bude postepen u toku 6 dana. Doza se smanjuje za po 25 mg/dan. U slučaju predoziranja leka, pojačano se ispoljavaju njegovi farmakološki efekti. Kod pojave bradikardije i hipotenzije dati i.v. 1-2 ampule atropin sulfata. U slučaju da se ne postigne odgovarajući efekt, primeniti agoniste [3,-receptora (dobutamin ili noradrenalin).

INTERAKCIJE

Istovremena primena metoprolola i verapamila ili diltiazema, može izazvati sniženje srčanog indeksa, udarnog volumena i frekvencije srca. Kombinacija metoprolola sa nifedipinom ima terapijskih prednosti i smanjuje rizik od neželjenih dejstava oba leka. U kombinaciji sa insulinom ili oralnim antidijabeticima, metoprolol može izazvati hipoglikemiju ili hiperglikemiju.

Ciprofloksacin i fluoksetin pojačavaju bradikardiju i hipotenziju |jg izazvanu metoprololom.