Enalapril – Prilenap®

Antihipertenziv ACE ihibitor

SASTAV

1 tableta sadrži 10 mg, odnosno 20 mg enalapril maleata

DELOVANJE

Prilenap® je antihipertenziv koji se koristi u monoterapiji ili u kombinaciji sa tiazidnim diureticima, pri čemu se antihipertenzivni efekt znatno pojačava. Enalapril maleat je prekurzor i tek pošto se hidrolizuje u organizmu u enalaprilat, ispoljava svoja farmakološka dejstva. Aktivni oblik leka inhibiše tkivni i sistemski angiotenzin konvertirajuči enzim (ACE), čime se onemogućava konverzija angiotenzina I u angiotenzin II (koji je snažan vazokonstriktor). Snižena koncentracija angiotenzina II direktno utiče na smanjenje sekrecije aldosterona, što omogućava povećano izlučivanje jona Na* i vode, a reapsorpciju jona kalijuma. ACE inhibitori deluju i na kalikrein-kinin sistem, gde preko bradikinina (koji je supstrat za ACE) dovode do vazodilatacije.

FARMAKOKINETIKA

Enalapril maleat, dat oralno, dobro se resorbuje (55-75% doze). Hrana ne utiče na resorpciju. Nakon 3-4 sata, postiže se maksimalna koncentracija enalaprilata u serumu. Oko 50-60% enalaprilata je vezano za proteine plazme. Poluvreme eliminacije je oko 11 sati. Prolazi placentnu barijeru, a u mleku dojilja nalazi se u tragovima. Izlučuje se urinom (60-78%) i fecesom. Antihipertenzivni efekt nastaje nakon 1 sata, posle uzete oralne doze i traje oko 24 sata.

INDIKACIJE

•  Arterijalna hipertenzija
•  Hronična srčana insuficijencija.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE I42f Prilenap® se uzima nezavisno od jela. Doziranje je individualno.

Hipertenzlja

Početna doza: 5 mg dnevno ili 2,5 mg kod istovremene primene diuretika, zatim kod starijih bolesnika i onih sa oštećenom funkcijom bubrega (kreatinin klirens 30 ml/min. ili manji).

Po potrebi, doza se postepeno povećava.

Uobičajena doza održavanja: 10-20 mg dnevno, u jednoj ili podeljeno u dve doze

Maksimalna dnevna doza: 40 mg Hronična srčana insuficijencija

Početna doza: 2,5 mg dnevno (uz intenzivnu kontrolu bolesnika u početku terapije)

Doza održavanja: 5-20 mg dnevno, u jednoj ili podeljeno u dve doze NEŽELJENA DEJSTVA

Hipotenzija, suv neproduktivan kašalj, glavobolja, malaksalost, umor, vrtoglavica. Rede se javljaju nesanica, nervoza ili somnolencija. Kod manjeg broja bolesnika, javlja se mučnina, dijareja, bol u mišićima. Enalapril može dovesti do akutnog, reverzibilnog oštećenja bubrega, praćenog proteinurijom i glikozurijom.

KONTRAINDIKACIJE

Preosetljivost na ACE inhibitore, obostrana stenoza renalne arterije, stenoza aorte, ascites, trudnoća.

MERE OPREZA

Svi diuretici koji štede kalijum, kao i preparati kalijuma, treba da se isključe iz terapije 2-3 dana pre uvođenja enalaprila u terapiju da ne bi došlo do hiperkalijemije. Oprez je potreban kod starijih, zatim kod bolesnika koji imaju smanjenu funkciju bubrega ili smanjen volumen tečnosti, zatim u toku febrilnih stanja i hirurške anestezije.

INTERAKCIJE

Diuretici….. nagla hipotenzija sa inicijalnom

dozom ACE inhibitora, povećan rizik od renalnih oštećenja

Litijum……. povećanje koncentracije litijuma u

serumu

NSAIL (naročito indometacin)….smanjen antihipertenzivni efekt

Alkohol

Antihipertenzivi   potenciran antihipertenzivni efekt

Ciklosporin Diuretici štede kalijum

Lekovi koji sadrže kalijum   hiperkalemija