Ceftazidim – Forcas®

Antibiotik

SASTAV

1 lio-bočica sadrži 500 mg, odnosno 1000 mg ceftazldima

DELOVANJE

Forças® pripada cefalosporinima treće generacije. Odlikuje se širokim spektrom baktericidnog delovanja, uključujući i mikoroorganizme koji proizvode više vrsta beta laktamaza, zbog čega je efikasan f protiv nekih bakterija rezistentnih na ampicilin i ostale cefalosporine. Mehanizam njegovog antibakterijskog delovanja zasniva se na inhibiciji enzimskih reakcija koje su potrebne za sintezu stabilnog zida bakterijskih ćelija.

Forças® deluje na gram-negativne, gram-pozitivne i anaerobne bakterije.

Gram negativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp (uključujući i Pseudomonas pseudomallei), Escherichia coli, Klebsiella spp(uključujući i Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii), Proteus rettgeri, Providencia spp, Enterobacter spp, Citrobacter spp, Serratia spp, Salmonella spp, Shigella spp, Yersinia entemcolitica, Pasteurelia multocida, Acinetobacter spp, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haàmophillus influenzae i parainfluenzae (uključujući i sojeve osetljive na ampicilin).

Gram pozitivne bakterije: Staphylococcus aureus (meticilln osetljivi sojevi); staphylococcus epidermidis (meticilln osetljivi sojevi), Micrococcus spp, Streptococcus pyogenes(grupa A beta hemoljtički streptokoki), Streptococcus grupe B (Streptoccocus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp (izuzev Streptococcus faecalis).

Anaerobne bakterije: Proteus spp, Peptostreptococcus spp, Streptococcus spp, Propionibacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Bacteroides spp. (mnogi sojevi Bacteroides fragilis su rezistentni).

Mikroorganizmi koji nisu osetljivi na Forças®: Meticilin rezistentni Staphylococc-i, Enterococcus (Streptococcus) faecalis i mnogi drugi enterokoki, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp.

FARMAKOKINETIKA

Posle parenteralne primene Forças⁸, terapijski efikasne koncentracije u plazmi perzlstlraju 8-12 časova. Mali deo Forças⁶ (svega 5-24 %) vezan je za proteine plazme, dok je najveći deo slobodan tj. aktivan i u visokim koncentracijama difunduje u sva tkiva organizma, kao što su respiratorni sistem, srce, koža, mišići, žučna kesa, materica, jajovodi, prostata, masno tkivo, kosti, ali i u tkivne tečnostl kao što su očna vodica, pleuralna, peritonealna i sinovijalna tečnost. Nakon i.v. primene Forças® postiže terapijske koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti, a koncentracija mu je viša ako su meninge inflamirane. Forças® se ne metaboliše u organizmu i Izlučuje se urinom u aktivnom obliku. Eliminacija ceftazidima je smanjena kod oštećenja bubrežne funkcije, što zahteva smanjenje doze.

INDIKACIJE

Lečenje pojedinačnih ili multiplih infekcija izazvanih mikro­organizmima osetijivim na Forças®, kao i lečenje infekcija izazvanih mikroorganizmima rezistentnim na druge beta laktamske antibiotike i aminoglikozlde:

•  Teške opšte infekcije (septikemija, bakterijemija, meningitis, peritonitis, infekcije kod pacijenata sa imunim deficitom i malignim bolestima)
•  Infekcije respiratornog trakta (pneumonija, bronhopneumonija, pleuritis, apsces pluća, Infekcija pluća u cističnoj fibrozi)
•  Teške infekcije uha, grla i nosa (maligni otitis externa, otitis media, mastoiditis, sinuzitis)
•  Infekcije urinarnog trakta (akutni i hronićnl pijeloneftitis, pijelitis, cistitis, uretritis, prostatitis, renalni apsces)
•  Infekcije kože, mekih tkiva, zglobova i kostiju (erizipel, apscesi, ulceracije kože, inficirane rane, osteomijelitis, septički artritis, burzitls)
•  Gastrointestinalne, bilijarne i abdominalne infekcije (hole- cistitis, empijem žučne kese, intraabdominalni apscesi, peritonitis, postpartalne I pelvlčne infekcije)
•  Infekcije bolesnika na hemodijalizi, perltonealnoj dijalizi i kontinuiranoj ambulatomoj peritonealnoj dijalizi)
•  Infekcije CNS izazvane osetijivim uzročnicima.

Forças® predstavlja lek Izbora za lečenje infekcija izazvanih multirezistentnlm sojevima gram negativnih bakterija.

Pre svega se ovo odnosi na intrahospitalne infekcije:

•  Pneumonije
•  Urinarne infekcije
•  Meningitis
•  Meningoencefalitis
•  Sepsu
•  Na empirijsku terapiju febrilnih stanja imunokompromitovanih bolesnika, dece i odraslih (bolesnici na hemioterapiji, bolesnici kod kojih je urađena transplantacija organa, bolesnici sa ekstenzivnim opekotinama, bolesnici na intenzivnoj nezi, dijabetičari).

Forcas® kod teških infekcija pokazuje izuzetnu kliničku efikasnost i do 93 %. Forcas® se može primeniti u obliku monoterapije kao lek prvog izbora. Kod teških i po život opasnih infekcija, kao i kod pacijenata sa oslabljenim imunitetom, može se upotrebljavati zajedno sa aminoglikozidima ili većinom drugih antibiotika.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE

Forcas® se primenjuje intramuskularno ili intravenski. Doziranje zavisi od težine infekcije, osetljivosti uzročnika, starosti bolesnika i funkcije bubrega.

Odrasli

Kod većine infekcija daje se 500 mg do 2 g na svakih 8 ili 12 sati (od 1 g do 6 g dnevno, podeljeno u 2 ili 3 doze). Kod teških infekcija bolesnika sa oslabljenim imunitetom, daje se 2 g svakih 8 ili 12 sati. Kod cistične fibroze i infekcija pluća sa Pseudomonas aeruginosa koriste se visoke doze i do 9 g Forcas® dnevno (ukoliko je renalna funkcija nenarušena), odnosno, 100-150 mg/kg telesne mase dnevno, podeljeno u tri jednake doze.

Deca

Deca uzrasta od 2 meseca do 12 godina dobijaju 30-100 mg/kg u 2 ili 3 podeljene doze. Doza do 150 mg/kg telesne mase na dan (maksimalno 6 g dnevno), podeljena u tri jednake doze može se dati kod infekcija dece sa oslabljenim imunitetom, cističnom fibrozom ili meningitisom.

Novorođenčad

Novorođenčadi uzrasta od 0 do 2 meseca može se dati 25 mg do 60 mg/kg telesne mase na dan, podeljeno u 2 jednake doze tj. na 12 sati.

Kod neonatusa mlađih od 4 nedelje, poluvreme eliminacije Forcas® j je produženo, pošto novorođenčad imaju nedovoljno razvijenu \ funkciju bubrega. Već bebe uzrasta 2 meseca imaju dovoljno ¹ razvijene renalne ekskretorne mehanizme, pa se Forcas® kod njih može primenjivati I 3 puta na dan.

Starije osobe

Dnevna doza ne treba da pređe 3 g, zbog smanjenog klirensa Forcas® kod starijih osoba.

Bubrežna insuficijencija

Bolesnicima sa bubrežnom insuficijencijom treba smanjiti dozu, jer se Forcas® izlučuje bubrezima u nepromenjenom obliku.

Doze Forcas® kod bubrežne insuficijencije

Kod pacijenata sa teškim infekcijama, doze date u navedenoj tabeli treba povećati za 50%.

Hemodijaliza

Kod pacijenata na hemodijalizi, preporučuje se doza opterećenja od 1000 mg, zatim po 1000 mg posle svake dijalize.

Peritonealna dijaliza

Kod pacijenata na peritonealnoj dijalizi i kontinuiranoj ambulatornoj peritonealnoj dijalizi, daje se doza opterećenja od 1000 mg, zatim po 500 mg na 4 sata.

PRIPREMA RASTVORA

Kao rastvarači Forcas® za intramuskulamu primenu mogu se koristiti:

•  Voda za injekcije
•  Injekcioni rastvori lidokaina (0*5 % ili 1 %) za intravensku primenu – bolus doza
•  Voda za injekcije

Za intravensku infuziju mogu se koristiti neki od kompatibilnih rastvora za infuziju:

•  0,9 % NaCI – Ringerov rastvor – Glukoza 10 %

•  Ringer laktat – Glukoza 5 %

Posle dodatka rastvarača, bočicu treba promućkati, pri čemu treba imati u vidu da se kod rastvaranja Forcas® stvara ugljen dioksid, usled čega se povećava pritisak u bočici. Rastvor se izbistri u roku od 1-2 minuta i njegov pH se kreće od 5 do 7.

Rastvoreni liofilizovani prašak Forcas® u bočicama, upotrebljiv je na sobnoj temperaturi 24 sata ili 7 dana, ako se čuva u frižideru.

NEŽELJENA DEJSTVA

Forcas® se dobro podnosi. Neželjena dejstva su slična onima koja se javljaju pri primeni drugih cefalosporina, reverzibilne su prirode i ne zahtevaju prekid lečenja.

Lokalne reakcije: flebitis ili tromboflebitis kod i.v. primene; bol i zapaljenje kod lm. primene.

Gastrointestinalna neželjena dejstva: javljaju se u manje od 2% slučajeva i manifestuju se u vidu proliva, mučnine, povraćanja, bola u stomaku, a veoma retko kao pseudomembranozni kolitis.

Reakcije preosetljivosti: javljaju se u oko 2% slučajeva u vidu svraba, ospe po koži i groznice. Veoma retko se javljaju u obliku angioedema ili kao anafilaktičke reakcije (uključujući bronhospazam i/ili hipotenziju).

Od strane centralnog nervnog sistema registrovani su: glavobolja, parestezije i vrtoglavica, kod manje od 1 % slučajeva, a moguća je i pojava konvulzija, naročito kod bolesnika sa oštećenom funkcijom bubrega kod kojih nisu redukovane doze.

Promene kliničkih laboratorijskih parametara: u toku lečenja može i se javiti prolazno povećanje jetrinih enzima, ureje, kreatinina, alkalne fosfataze, bilirubina, eozinofilija, leukopenija, produženje protrombinskog vremena, trombocitoza i pozitivni Coombs-ov test bez hemolize.

Ostala neželjena dejstva: u manje od 1 % slučajeva javlja se :kandidijaza i vaginitis, a moguća je i pojava drugih superinfekcija.

KONTRAINDIKACIJE

Poznata preosetljivost na cefalosporinske antibiotike. Teško oštećenje | bubrega i jetre

MERE OPREZA

Pre primene leka, treba proveriti da li je pacijent alergičan na Forcas®, ostale cefalosporine, penicilin ili druge lekove. Ukoliko se za vreme primene Forcas®-a pojavi alergijska reakcija, treba prekinuti davanje leka i po potrebi preduzeti simptomatsku terapiju. Forcas® u visokim dozama treba oprezno primenjivati istovremeno sa nefrotoksičnim lekovima, kao što su aminoglikozidni antibiotici ili sa snažnim
diureticima, kakav je furosemid, zbog mogućeg oštećenje bubrega. U takvoj situaciji doze lekova treba smanjiti.

Trudnoća i dojenje

Studije na životinjama nisu pokazale teratogeno, mutageno ili embriotoksično dejstvo. Pošto ne postoje kontrolisane studije na ljudima, savetuje se da se Forcas®, za vreme trudnoće primenjuje samo ako je neophodno, a za vreme dojenja sa oprezom.

Lečenje trovanja i antidoti

Simptomi i znaci predoziranja Forcas® su osećaj nestabilnosti, parestezije, glavobolja i konvulzije. Specifični antidot ne postoji, pa je terapija simptomatska.

INTERAKCIJE

Rastvor Forcas®, zbog moguće interakcije, ne treba mešati sa rastvorima aminoglikozida, ali i nekih drugih lekova kao što su flukonazol, idarubicin, sargomostim, amsakrin, teofilin, a u slučaju potrebe njihove istovremene primene, treba ih davati odvojeno.

NAČIN ČUVANJA

Čuvati na temperaturi ispod 25°C, zaštićeno od svetlosti.

NAČIN IZDAVANJA

Lek se može upotrebljavati samo u zdravstvenoj ustanovi.

ROK UPOTREBE

Označen na pakovanju

PAKOVANJE

Kutija sa 1 lio bočicom od 500 mg Kutija sa 1 lio bočicom od 1000 mg

PROIZVOĐAČ

HEMOFARM A.D.- Vršac u saradnji sa

Glaxo SmithKIine, Velika Britanija