Diazepam

1 tableta sadrži 2 mg, odnosno 5 mg, odnosno 10 mg diazepama

DELOVANJE

Diazepam je benzodiazepinski anksiolitik, širokog spektra delovanja. Efikasno otklanja anksioznost i napetost, reguliše autonomne  funkcije, deluje hipnosedativno, miorelaksantno i antikonvulzivno.

U kliničkoj        praksi najvažnije dejstvo diazepama je anksiolitičko.

Sedativne efekte postiže smanjenjem reaktivnosti CNS-a na stimulaciju. Hipnotičko delovanje diazepama omogućava lako   i brzo uvođenje u san, koji je veoma sličan prirodnom, a pri tom ne deluje depresivno na vitalne funkcije. Miorelaksantno dejstvo 1/1 –  diazepam je posledica direktnog delovanja na funkciju mišića, tj. na interneuronsku transmisiju u mišićnom sistemu.  Vezivanje diazepama za GABA modulin povećava vezivanje GABA za receptore i stimuliše inhibitorsku aktivnost GABA sistema. Diazepam smanjuje i otklanja stres i stimulacije koje povećavaju noradrenergičku i serotonergičku aktivnost, a potencira inhibitornu aktivnost gama aminobuteme kiseline (GABA) i drugih inhibitomih neurotransmitera. Do relaksacije skeletne muskulature diazepam prvenstveno dovodi inhibicijom spinalnih monosinaptičkih i polisinaptičkih aferentnih puteva ili blokiranjem ekscitatome sinaptičke transmisije.

FARMAKOKINETIKA

Diazepam se dobro resorbuje posle oralne primene. Maksimalnu koncentraciju u plazmi dostiže za 1/2-2 sata. Metaboliše se u jetri procesom mikrozomne oksidacije u veći broj aktivnih metabolita. Kod višestrukih doza javlja se značajna kumulacija diazepama i aktivnih metabolita. Diazepam je najliposolubilniji od svih benzodiazepina i veoma brzo se distribuira u tkiva, pa od svih benzodiazepina ima najbrže delovanje. Diazepam prolazi placentu. Luči se mlekom dojilja. Eliminiše se putem urina. Poluvreme eliminacije je 26-96 sati.

INDIKACIJE

•  Anksiozna stanja-endogena opšta anksioznost ili usled socijalnih konflikata
•  Nesanica udružena sa anksioznošću
•  Apstinencijalni sindrom kod bolesti zavisnosti
•  Premedikacija u dijagnostičkim i terapijskim intervencijama.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE

Doziranje diazepama je individualno i zavisi od težine simptoma, životne starosti i stanja bolesnika. Istovremena upotreba oralnog i parenteralnog oblika nije dozvoljena!

Odrasli

Anksioznost: 2-4×2 mg, po potrebi povećavati do15-40 mg dnevno podeljeno u 2-4 pojedinačne doze, maksimalno 60 mg dnevno (starije ili retardirane osobe dobijaju polovinu doze za odrasle) Nesanica udružena sa anksioznošću: 5-15 mg uveče pre spavanja Simptomi apstinencije kod alkoholičara: 3-4 x 10 mg prvog dana, a od drugog dana 3-4 x 5 mg

Premedikacija: 5 mg uveče, pre intervencije ili 5 mg na 2 sata pre manjih hirurških ili stomatoloških intervencija

NEŽELJENA DEJSTVA

Umor, pospanost i vrtoglavica, retko konfuzija, depresija, ataksija, tro­mboflebitis kao posledica ekstravazacije. Moguće su paradoksalne reakcije u vidu razdražljivosti, pojačane anksioznosti i agresivnog ponašanja, naročito kod dece i starijih (u tim slučajevima prekinuti terapiju). Posle dugotrajne primene može se razviti tolerancija i zavisnost. Zabeleženi su slučajevi hipotenzije, poremećaja motorne koordinacije. Smanjenjem doze ova neželjena dejstva nestaju.

KONTRAINDIKACIJE

Alergija na diazepam i druge benzodiazepine, glaukom otvorenog ugla, depresija disanja, miastenija gravis. Parenteralna primena diazepama je kontraindikovana kod bolesnika u stanju šoka, u komi, alkoholnoj intoksikaciji i koji su u stanjima sa depresijom vitalnih funkcija.