Flunisan – Fluoksetin
1 tableta sadrži 20 mg fluoksetina u obliku fluoksetin-hidrohlorida DELOVANJE
Flunisan® je antidepresiv koji je visokoselektivan i snažan inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina od strane nervnih završetaka. Pri tome ne nastaje nishodna regulacija beta adrenergičkih niti serotoninskih 5-HT2 receptora. Nor-fluoksetin je farmakološki aktivan metabolit fluoksetina sa sličnim farmakološkim karakteristikama kao i polazno, matično jedinjenje. Fluoksetin ispoljava manja antiholinergička, hipotenzivna i kardiotoksična neželjena dejstva u odnosu na standardne triciklične antidepresive, jer ima manji afinitet za druge neurotransmiterske receptore.
Fluoksetin je efikasan u lečenju tipične ili endogene depresije kao i triciklični antidepresivi. Lek je posebno preporučljiv za gerijatrijske bolesnike zbog manje izražene posturalne hipotenzije i manjih kardiovaskularnih neželjenih efekata.
Farmakokinetika
Flunisan® se posle oralne primene brzo i dobro resorbuje, a maksimalne koncentracije u plazmi se postižu tokom 4 do 8 sati. Fluoksetin se uglavnom metaboliše u jetri putem N-demetilacije, pri čemu nastaje aktivni metabolit nor-fluoksetin.
Lek se distribuira po ćelom organizmu pa je stoga volumen distribucije veliki (12-42 L/kg). Za proteine plazme se vezuje više od 90 % Ieka. Renalna funkcija ne utiče na volumen distribucije. Genetski faktori mogu u značajnoj meri da modifikuju biotransformaciju Ieka do nor-fluoksetina. Posle peroralne primene Ieka oko 60 % resorbovane količine se može detektovati u urinu tokom više od 30 dana. Nepromenjeni lek je registrovan u količini od 2,5-5 %, a oko 10 % Ieka se izlučuje u formi nor-fluoksetina.
INDIKACIJE
- Depresija
- Bulimija nervoza
- Opsesivno – kompulzivni poremećaji.
DOZIRANJE I NAČIN PRIMENE
Odrasli
Depresija:
početna doza iznosi 20 mg/dan (1 tableta dnevno). Doze se mogu povećavati u intervalima od 1-4 nedelje, maksimalno 80 mg/dan (4 O puta po 1 tableta dnevno).
Bulimija nervoza:
3 puta po 1 tableta dnevno (60 mg/dan).
Opsesivno-kompulzivni poremećaji:
početna doza iznosi 20 mg/dan (1 tableta dnevno), doze se mogu V povećavati ako nema kliničkog odgovora posle nekoliko nedelja, 1
maksimalna doza iznosi 60 mg/dan (3 puta po jedna tableta -J i
dnevno).
Deca
Ne preporučuje se primena leka kod dece.
KONTRAINDIKACIJE
Preosetljivost na lek ili pomoćne komponente preparata • Istovremena primena fluoksetina i inhibitora MAO.
NEŽELJENA DEJSTVA
Kardiovaskularni efekti
Retko se registruju ortostatska hipotenzija, palpitacije, tahikardija, UJ edem, angina pektoris i akutni infarkt miokarda.
CNS efekti
Najčešći neželjeni efekti tokom terapije fluoksetinom su: nervoza, nesanica, glavobolja, tremor, anksioznost i sanjivost. Od efekata koji se retko javljaju registrovani su: psihoze, halucinacije, ataksija, vrtoglavica, poremećaj čula, astenija. Retko se javljaju konvulzije kod bolesnika tokom primene terapijskih doza fluoksetina. Gastrointestinalni efekti
Relativno često se javlja mučnina. Ipak, njen intenzitet je takav da samo u malog broja bolesnika ona predstavlja razlog za prekid terapije. Pored toga, registrovani su i suvoća usta, dijareja, zatvor, povraćanje, dispepsija, abdominalni bol, anoreksija i promena ukusa. Takođe, stagnacija ili gubljenje telesne mase je relativno čest nalaz.
Bubrežni i genitourinarni efekti
Amenoreja, cistitis, dizurija, leukoreja, menoragija, promene ovarijalne funkcije, oštećenje urinacije, poliurija, uretritis, vaginitis i seksualne disfunkcije.
Hepatotoksičnost
Reverzibilni poremećaji funkcionalnih testova jetre.
Okularni efekti
Vizuelni poremećaji i diplopija.
Dermatološki efekti
Osećaj jakog trnjenja po koži, ospa na koži, akne, alopecija, suva koža, hirzutizam. Veoma retko registruje se pojava eritema multiforme ili vaskulitisa.
Metabolički efekti
Veoma retko hipoglikemija, hiperholesterolemija, hipokalemija i hiponatremija.
UPOZORENJE
Budući da fluoksetin podleže biotransformaciji u jetri i renalnoj ekskreciji, neophodna je obazrivost i smanjenje doze kod bolesnika sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega. Ukoliko je glomerularna fiitracija manja od 10 ml/min. zbog akumulacije leka i njegovog aktivnog metabolita ne treba ga primenjivati.
Zbog mogućih epileptogenih efekata, sa obazrivošću ga treba primenjivati kod bolesnika sa epilepsijom ili onih koji u anamnezi navode podatak o ovom oboljenju.
Fluoksetin može da poremeti kontrolu glikemije pa o tome treba voditi računa kod dijabetičara. Depresivne bolesnike sa suicidalnim tendencijama bi trebalo brižljivo pratiti, jer primena preparata može dovesti do precipitacije manije.
U slučaju pojave ospe po koži, terapiju sa fluoksetinom treba prekinuti.
lako je poznato da fluoksetin ne deluje kardiotoksično, treba biti oprezan pri davanju ovog leka bolesnicima koji su preležali infarkt srca ili imaju nestabilnu anginu pektoris.
Fluoksetin takođe ne treba davati trudnicama i dojiljama, iako ne postoje rezultati o njegovom teratogenom ili mutagenom potencijalu.
Lek ne treba davati deci do 18 godina starosti.
Moguće su značajne neželjene interakcije ako se lek istovremeno primenjuje sa MAO inhibitorima, litijumom ili triptofanom. U slučaju promene terapije, potrebno je da prođe period od najmanje 14 dana između prestanka davanja inhibitora MAO i uvođenja fluoksetina. U slučaju uvođenja MAO inhibitora posle terapije fluoksetinom,
potrebno je da prođe period od najmanje 5 nedelja između prestanka davanja fluoksetina i uvođenja MAO inhibitora. U suprotnom, mogu se javiti veoma ozbiljne, a ponekad fatalne komplikacije kao što su arterijska hipotenzija, mišićni klonusi, vegetativna nestabilnost, brze promene vitalnih funkcija i mentalnog statusa.
Fluoksetin može prouzrokovati gubitak telesne mase pa o tome treba voditi računa kod bolesnika sa smanjenom telesnom masom. U slučaju potrebe za dužom primenom ovog leka kod starijih osoba, treba biti oprezan ako su u pitanju bolesnici koji boluju od sistemskih bolesti ili primaju druge lekove koji mogu izazvati ozbiljne interakcije sa fluoksetinom.
Hiponatremija (<110 mmol/L) se može reverzibilnp javiti u toku davanja fluoksetina, posebno kod starijih osoba, bolesnika koji uzimaju diuretike, kao i kod onih sa smanjenim volumenom tečnosti.
Lek može dovesti do umanjenja psihofizičkih sposobnosti bolesnika, stoga je potreban oprez tokom upravljanja motornim vozilima ili tokom rada na složenim mašinama.
INTERAKCIJE
Istovremena primena fluoksetina, dezipramina, imipramina ili nortriptilina, ali i drugih antidepresiva uključujući inhibitore MAO, litijum, triptofan, kao i druge antidepresive koji inhibišu ponovno preuzimanje serotonina, dovodi do povećanja serotoninergičkih efekata što može da prouzrokuje ozbiljne neželjene efekte (tremor, konvulzije i hipertermiju).
Opisane su takođe interakcije fluoksetina ili drugih selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina sa sledećim tekovima: amitriptilinom, astemizolom, benzodiazepinima, beta blokatorima, karbamazepinom, dekstrometorfanom, haloperidolom, fenitoinom, selegilinom, sumatriptanom, terfenadinom, teofilinom i varfarinom. Registrovano je takođe i povećanje nivoa alprazolama zbog smanjenja njegovog klirensa kod istovremene primene fluoksetina i alprazolama.
Istovremena primena buspirona i fluoksetina može dovesti do pogoršanja kliničkog statusa kod bolesnika sa anksioznošću ili opsesivno-kompulzivnim oboljenjem.
Istovremena primena fluoksetina i ciproheptadina može dovesti do smanjenja antidepresivnog efekta fluoksetina.
NAČIN ČUVANJA
Čuvati na temperaturi od 15°C-25°C, zaštićeno od svetlosti i vlage Lek čuvati van domašaja dece.
NAČIN IZDAVANJA
Lek se može izdavati samo uz lekarski recept.
ROK UPOTREBE
Naznačen je na pakovanju.
PAKOVANJE 30 tableta od 20 mg.
PROIZVOĐAČ
HEMOFARM A.D. – ZORKA-PHARMAA.D.-Šabac
